| 公開(公告)號(hào) | CN1890217A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480036261.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.06 |
| 專利名稱 | 作為載脂蛋白B抑制劑的N-芳基哌啶取代的聯(lián)苯基甲酰胺 |
| 主分類號(hào) | C07D211/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/60(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.9 EP 03104601.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·米爾佩爾;M·維耶勒沃耶;J·T·M·林德斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-12-06 PCT/EP2004/053280 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物、其N-氧化物、藥物可接受的酸加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體： 其中 R1為氫、C1-4烷基、鹵素或多鹵代C1-4烷基； R2為氫、C1-4烷基、鹵素或多鹵代C1-4烷基； R3為氫或C1-4烷基； R4為氫、C1-4烷基或鹵素； n為整數(shù)0或1； X1為碳，X2為碳；或者X1為氮，X2為碳；或者X1為碳，X2為氮； X3為碳或氮； Y為O或NR6，其中R6為氫或C1-4烷基； R5為下式基團(tuán)： 其中 m為整數(shù)0、1或2； Z為O或NH； R7為氫；C1-6烷基；被羥基、氨基、單(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、芳基或雜芳基取代的C1-6烷基；C1-4烷基-O-C1-4烷基；C1-4烷基-S-C1-4烷基；或者芳基； R8為氫或C1-6烷基； R9為氫、C1-4烷基、芳基1、或芳基1取代的C1-4烷基； 或者當(dāng)Y為NR6時(shí)，R5和R6可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成被C1-4烷氧基羰基取代并且任選被羥基進(jìn)一步取代的吡咯烷基；或者構(gòu)成被C1-4烷氧基羰基取代的哌啶基； 芳基為苯基；被1-3個(gè)分別獨(dú)立選自以下的取代基取代的苯基：C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-4烷氧基羰基、三氟甲基或三氟甲氧基；或者苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基； 芳基1為苯基；被1-3個(gè)分別獨(dú)立選自以下的取代基取代的苯基：C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-4烷氧基羰基、三氟甲基或三氟甲氧基； 雜芳基為咪唑基、噻唑基、吲哚基或吡啶基。 |
| 摘要 | 式(I)的N-芳基哌啶取代的聯(lián)苯基甲酰胺化合物、該類化合物的制備方法、包含所述化合物的藥物組合物以及所述化合物作為藥物在治療高脂血癥、肥胖癥和Ⅱ型糖尿病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058824 英 |
