| 公開(公告)號(hào) | CN1305475C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN95196590.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.10.27 |
| 專利名稱 | 硼酸酯和硼酸化合物,其合成和應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C229/02(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.10.28 US 08/330,525;1995.5.16 US 08/442,581 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 千年藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·亞當(dāng)斯;馬裕庭;R·斯坦恩;M·巴瓦斯基;L·格里尼爾;L·普拉蒙頓 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1995-10-27 PCT/US1995/014117 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1997.06.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 全 菁 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中P是R7-C(O)-，R7-NH-C(O)-，R7-O-C(O)-或R7-SO2-，且R7是雜芳基；或當(dāng)P是R7-C(O)-時(shí)，則R7也可以是N-嗎啉基；B1，在各種情況下，是CH；X1，在各種情況下，是-C(O)-NH-；X2是-C(O)-NH-；R是氫或C1-8烷基，或R與相鄰的R1，或A是0時(shí)，與相鄰的R2一起形成選自下組的含氮的環(huán)體系：在各種情況下的R1及R2和R3各自獨(dú)立地是氫，1-8烷基，C3-10環(huán)烷基，C6-10芳基，雜芳基，或-CH2-R5中的一個(gè)；R5，在各種情況下，是C6-10芳基，C6-10芳基(C1-6)烷基，C1-6烷基(C6-10)芳基，C3-10環(huán)烷基，C1-8烷氧基，C1-8烷氧基，C1-8烷硫基或雜芳基中的一個(gè)；其中R1，R2，R3，R5或R7中的所述雜芳基選自噻吩基，苯并[b]噻吩基，萘并[2，3-b]噻吩基，噻蒽基，呋喃基，吡喃基，異苯并呋喃基，苯并唑基，苯并吡喃基，呫噸基，氧硫雜蒽基，2H-吡咯基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，噠嗪基，中氮茚基，異氮茚基，3H-吲哚基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，4H-喹嗪基，異喹啉基，喹啉基，2，3-一氮雜萘基，1，5-二氮雜萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，1，2-二氮雜萘基，蝶啶基，4aH-咔唑基，咔唑基，β-咔啉基，菲啶基，吖啶基，萘嵌間二氮雜苯基，菲咯啉基，吩嗪基，異噻唑基，吩噻嗪基，異唑基，呋咱基和吩嗪基；其中R1，R2，R3，R5和R7中所述芳基，芳烷基，烷芳基或雜芳基中任一個(gè)的環(huán)部分是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：C1-6烷基，C3-8環(huán)烷基，C1-6烷基(C3-8)環(huán)烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，氰基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，芐基氨基，二芐基氨基，硝基，羧基，(C1-6)烷氧羰基，三氟甲基，鹵素，C1-6烷氧基，C6-10芳基，C6-10芳基(C1-6)烷基，C6-10芳基(C1-6)烷氧基，羥基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺酰基，C6-10芳硫基，C6-10芳基亞磺�；�，C6-10芳基磺�；�，C6-10芳基，C1-6烷基(C6-10)芳基，和鹵代(C6-10)芳基；Z1和Z2獨(dú)立地是C1-6烷基，羥基，C1-6烷氧基，或C6-10芳氧基中的一個(gè)，或Z1和Z2一起形成由二羥基化合物衍生的基團(tuán)，所述二羥基化合物選自頗哪醇，全氟頗哪醇，蒎烷二醇，乙二醇，1，2-環(huán)己烷二醇，1，3-丙二醇，2，3-丁二醇，甘油和二乙醇胺；且A是0，1，或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種降低動(dòng)物中蛋白質(zhì)降解速率的方法，包括使所述動(dòng)物的細(xì)胞與特定的硼酸酯和硼酸化合物接觸。還公開了新的硼酸酯和硼酸化合物，其制備和用途。 |
| 國(guó)際公布 | 1996-05-09 WO1996/013266 英 |
