| 公開(公告)號 | CN1622942A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN02813251.3 |
| 申請日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | HIV蛋白酶抑制劑、含有它們的組合物、其藥物應(yīng)用及其合成原料 |
| 主分類號 | C07D277/06 |
| 分類號 | C07D277/06;A61K31/425;C07D417/12;C07D403/12;C07D207/16;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.11 US 60/297,460;2001.6.11 US 60/297,729 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿格羅尼制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·S·卡農(nóng)-柯克;T·N·亞歷山大;M·巴韋恩;G·博爾頓;F·E·博耶爾;B·J·伯克;T·霍勒;T·M·朱厄爾;V·普拉塞德約斯尤拉;D·J·庫塞拉;M·A·林頓;J·麥克阿克;L·J·米切爾;S·T·墨菲;S·H·賴克;D·J·斯卡里茲克;J·H·塔特羅克;M·D·瓦尼;S·C·弗吉爾;S·E·韋伯;S·T·沃蘭德;M·梅爾尼克 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/018548 2002.6.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的化合物或其前體藥物、藥物活性代謝物、藥物上可接受的鹽或藥物上可接受的溶劑合物：其中：R1是5-或6-元單環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基，其中所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基是飽和、部分不飽和或完全不飽和的且未被取代或被一個(gè)或多個(gè)合適的取代基取代；R2是取代的烷基、取代或未被取代的鏈烯基、取代或未被取代的炔基、取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基；R2’是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；X是其中Rx是H或一個(gè)或多個(gè)合適的取代基；Z是S、O、SO、SO2、CH2或CFH；R3是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；R4、R5、R6和R7獨(dú)立地選自H或C1-C6烷基；且R8和R8’獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-C4脂族基或C1-C4鹵素取代的脂族基；其中任意所述的取代烷基、鏈烯基或炔基被一個(gè)或多個(gè)合適的取代基取代，條件是當(dāng)R2是取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基時(shí)，所述的5-或6-元單環(huán)雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基或雜芳基含有至少兩個(gè)雜原子；或條件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述烷基、烯基或炔基部分被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素或酮基的取代基取代；或條件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述的取代苯基或苯基部分被一個(gè)或多個(gè)合適的非鹵素或甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可有利抑制或阻斷HIV蛋白酶生物活性的通式(I)化合物，其中該通式的變化形式如本文所定義。這些化合物以及含有這些化合物的藥物組合物用于治療感染了HIV病毒的患者或宿主。本發(fā)明還描述了制備這類化合物的中間體和合成方法。 |
| 國際公布 | WO2002/100845 英 2002.12.19 |
