| 公開(公告)號(hào) | CN1305860C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03108814.7 |
| 申請日期 | 2003.03.28 |
| 專利名稱 | 新型作為酪氨酸激酶抑制劑的稠合的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/70(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 US 60/368,852 |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江貝達(dá)藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張曉東;謝國建;查理斯·大衛(wèi)斯;陳振莊;陳 行 |
| 地址 | 310004浙江省杭州市體育場路田家橋2號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物， 其特征在于A是9到15元的至少包含2個(gè)氧原子的非芳香單環(huán)，該單環(huán)還包括0～3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子； R1是氫、鹵素，C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基，苯基，羥(C1-8)烷基，C1-4烷氧基(C1-8)烷基，氨基(C1-8)烷基，羥基(C2-8)烯基，C1-4烷氧基(C2-8)烯基，氨基(C2-8)烯基，羥基(C2-8)炔基，C1-4烷氧基(C2-8)炔基，氨基(C2-8)炔基，C1-8烷�；�，(C 1-8)烷氧羰基，C 1-8烷亞磺�；�，C 1-8烷磺�；�，芳磺�；u基，氨基，羧基，氧代，氨甲�；�，C1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，N-(C1-8烷基)氨甲�；琋，N-二-(C1-8烷基)氨甲�；珻1-8烷酰氧基，C1-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N(C1-8烷基)氨磺�；騈，N-二-(C1-8烷基)氨磺�；�； m是0到3的整數(shù)； X是NR2或CHR3；其中R2和R3分別為H或C1-8烷基； R是苯基，苯基-C1-3烷基，苯基-C3-7環(huán)烷基；R中所述的苯基隨意被下列1-3個(gè)取代基取代：鹵素，C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基，羥基，氨基，羧基，氨甲�；珻1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，C1-8烷亞磺�；珻1-8烷磺�；珻1-8烷氧羰基，N-(C1-8烷基)氨甲酰基，N，N-二-(C1-8烷基)氨甲�；�(鹵代)1-3(C1-8)烷基，(鹵代)1-3(C1-8)烷氧基，羥(C1-8)烷基，C1-4烷氧基(C1-8)烷基，氨基(C1-8)烷基，C2-8烷�；�，C2-8烷酰氧基，C2-8烷酰胺基，C3-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N-(C1-8烷基)氨磺�；琋，N-二-(C1-8烷基)氨磺酰基，C1-8烷磺酰胺，C1-3烷撐二氧基；或從以下分子式組中選擇：-Y-R4， 其中Y可從O，S，N(R5)，SO，SO2，CO，CON(R5)，N(R5)CO，SO2N(R5)，N(R5)SO2中選擇，其中R5是氫或(C1-4)烷基，R4是鹵素-(C1-8)烷基，羥基-(C1-8)烷基，(C1-4)烷氧基-(C1-8)烷基，氨基-(C1-8)烷基，(C1-8)烷氨基-(C1-8)烷基或雙-[(C1-8)烷基]氨-(C1-8)烷基； 以及其藥學(xué)上能接受的鹽。 |
| 摘要 | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：∴其中A是7到18元環(huán)，R1是：氫，鹵素，取代或未取代C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基及雜環(huán)基，C1-8烷�；珻1-8烷氧碳�；�，C1-8烷基亞磺�；珻1-8烷基磺�；�，芳磺�；�，氰基，硝基，羥基，氨基，羧基，氧代，氨甲�；珻1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，N-(C1-8烷基)氨甲�；�，N，N-二-(C1-8烷基)，氨甲酰基，C1-8烷酰氧基，C1-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N-(C1-8烷基)氨磺�；�，N，N-二-((C1-8烷基)氨磺�；�；m是0到3的整數(shù)；X是NR2，CHR3，O或S；該R2和R3可分別為H或C1-8烷基；R是取代或未取代的芳基、雜芳基、芳基-C1-3烷基及芳基-C3-7環(huán)烷基；及其藥學(xué)上可接受的鹽；如果A是7元或8元環(huán)，那么R1不可以是H，C1-4烷基，C1-4烷氧基-C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷氧基或-S(O)x(C1-4烷基)，其中X是0-2，所述烷基和所述R1中烷基部分可被1-3個(gè)鹵原子取代。一種含上述化合物和一藥學(xué)上可接受的載體的藥學(xué)成分；及用于治療酪氮酸激酶調(diào)節(jié)性疾病的一種方法。 |
| 國際公布 |
