| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1946725A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012293.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.08 |
| 專利名稱 | 用作細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的新型吡唑并嘧啶 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.11 US 10/776,988 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·J·古奇;K·普拉奇;M·P·德懷爾;R·J·朵爾;V·M·吉瑞賈瓦拉漢;A·瑪蘭斯;C·S·歐法里斯;K·M·基爾提卡;J·里維拉;詹亭月;V·馬迪森;T·O·費(fèi)希曼;L·W·迪拉;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆士;樸韓森;V·M·帕拉卡;D·W·霍布斯 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-08 PCT/US2005/003859 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由結(jié)構(gòu)式表示的化合物或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中： R是H、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基烷基、鏈炔基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基(包括所述雜芳基的N-氧化物雜芳基)、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-、雜芳基、其中所述的烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基各自可以未取代或任選被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，這些部分各自獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； R2選自R9、烷基、鏈烯基、鏈炔基、CF3、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、鹵原子、鹵烷基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、鏈炔基烷基、環(huán)烷基、雜芳基、被1-6個(gè)可相同或不同且獨(dú)立選自下示的R9的基團(tuán)取代的烷基、被1-3個(gè)可相同或不同獨(dú)立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的芳基或雜芳基取代的芳基、與芳基或雜芳基稠合的芳基、被1-3個(gè)可相同或不同獨(dú)立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的芳基或雜芳基取代的雜芳基、與芳基或雜芳基稠合的雜芳基、 上述R2的定義中的一個(gè)或多個(gè)芳基和/或一個(gè)或多個(gè)雜芳基可以未取代或任選被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、-CN、-OR5、-SR5、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3； R3選自H、鹵原子、-NR5R6、-OR6、SR6、-C(O)N(R5R6)、烷基、鏈炔基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基和雜芳烷基，其中所述的R3的各烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基以及上面所示R3的雜環(huán)基部分可以未取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)pOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)pNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，條件是在雜環(huán)上與氮原子相鄰的碳原子不含-OR5部分； R4是H、鹵素或烷基； R5是H、烷基、芳基或環(huán)烷基； R6選自H、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基，其中所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基，雜芳基和雜芳烷基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NRSR10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； R10選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5； 或任選地，(i)-NR5R10部分中的R5和R10，或(ii)-NR5R6部分中的R5和R6可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分，所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部分各自未取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)R9基團(tuán)取代； R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、芳鏈烯基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜芳鏈烯基和雜環(huán)基，其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基、芳鏈烯基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜芳鏈烯基和雜環(huán)基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10； R8選自R6、-OR6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(＝N-CN)NH2、-C(＝NH)-NHR5、雜環(huán)基和-S(O2)R7； R9選自鹵原子、-CN、NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； m是0-4； n是1-4；以及 p是1-4， 條件是，當(dāng)R2是苯基時(shí)，R3不是烷基、鏈炔基或鹵原子，以及當(dāng)R2時(shí)芳基時(shí)，R不是以及進(jìn)一步的條件是當(dāng)R時(shí)芳烷基時(shí)，所述芳烷基的芳基上的任一雜芳基取代基包含至少三個(gè)雜原子。 |
| 摘要 | 在其許多實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了作為細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物，這些化合物的制備方法，包含一種或多種這些化合物的藥物組合物，包含一種或多種這些化合物的藥物制劑的制備方法，以及使用這些化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或緩解一種或多種與CDKs相關(guān)疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077954 英 |
