| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1771249A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480009463.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.09 |
| 專利名稱 | 作為凝血因子X(jué)a抑制劑用于治療血栓形成的1-N-苯基-2-N-苯基吡咯烷-1,2-二甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.3 DE 10315377.2;2003.6.30 DE 10329295.0;2003.8.8 DE 10336570.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·梅德?tīng)査够?C·察克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊尼;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-09 PCT/EP2004/002407 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可用的衍生物、鹽、溶劑合物和立體異構(gòu)體，所述立體異構(gòu)體包括其所有比率的混合物， 其中 R表示H、A、A-CO-、Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或-C≡C-C(＝O)-A， R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、環(huán)烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， Ph表示未取代或被A、OA或Hal單-、二-或三取代的苯基， R2表示H、Hal或A， R3表示具有1-4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)飽和、不飽和或芳族雜環(huán)，可未取代或被以下基團(tuán)單-、二-或三取代：Hal、A、OA、CN、(CH2)nOH、(CH2)nHal、NR4R5、＝NH、＝N-OH、＝N-OA和/或羰基氧(＝O)， 或CONR4R5， R4、R5各自獨(dú)立表示H或A， R4和R5一起還表示具有3、4或5個(gè)碳原子的亞烷基鏈，所述亞烷基鏈也可被A、Hal、OA和/或羰基氧(＝CO)取代， A表示具有1-10個(gè)碳原子的未支化、支化或環(huán)狀烷基，其中1-7個(gè)氫原子還可被氟和/或氯置換， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型化合物，其中R、R1、R2和R3具有本專利權(quán)利要求1中指定的意義，所述化合物為凝血因子X(jué)a的抑制劑并可用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-14 WO2004/087696 德 |
