化學(xué)名 | Tubocuraran-7',12'-did,6,6'dimethoxy-2,2'-dimethyl-,(1β)-
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藥物名稱 | Curine
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異名(中) | 筒箭毒次堿,海輪堿Ⅱ,箭毒素
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異名(英) | L-Bebeerine
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分子量 | 594.72
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理化性質(zhì) | 花狀結(jié)晶(甲醇),熔點(diǎn)213°,熔點(diǎn)221°(真空)。四面棱柱結(jié)晶(苯),含一分子苯,熔點(diǎn)161°。
[α]20/D-328°(吡啶)。溶于苯、氯仿及吡啶。無色針晶(甲醇),熔點(diǎn)213~214°;UV λEtOHmax nm(ε):280(10200);IR λKBrmax cm\-1:3400,1020(-OH),2820,1385,1330(-NCH3及-OCH3),1250,1050(C-O-C);NMR(CDCl3)δ:2.29(3H,S,-NCH3),2.55(3H,s,-NCH3),2.65~3.70(14H,m,雜環(huán)及側(cè)鏈H),396(6H,s,2×OCH3),6.55~7.30(10H,m,芳環(huán)H)。MSm/e:594(M+),298(基峰)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 箭毒堿的碘甲烷化物有肌松作用。家兔垂頭最小劑量為0.04mg/kg;0.16mg/kg~0.20mg/kg劑量能使犬脛前肌的收縮完全抑制;累積給藥達(dá)0.93mg/kg時(shí),對犬的心電、血壓影響不大。通過大鼠離體的膈神經(jīng)膈肌標(biāo)本和小雞頸、腹肌標(biāo)本試驗(yàn),認(rèn)為箭毒堿能可逆地阻止神經(jīng)肌肉接頭間的傳遞,主要作用于運(yùn)動(dòng)終板膜上的乙酰膽堿受體,從而導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯,表現(xiàn)為肌肉松弛。通過對肌細(xì)胞靜息電位的觀察,認(rèn)為箭毒堿應(yīng)屬于非除極化型的肌松劑。
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毒性 | |
臨床 | 用于肌松馳
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不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | 肌松4,強(qiáng)心2,抗瘧
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來源 | |
化學(xué)號 | |
參考文獻(xiàn) | 1.《天然活性成分簡明手冊》中國醫(yī)藥科技出版社1998;
2.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C36H38N2O6
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來源拉丁學(xué)名 |