| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類(lèi) |
| 英文名 | Amoxicillin and Potassium Clavulanate* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 羥氨芐青霉素/棒酸，Amoxicillin/Clavulanic acid，Augmentin |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 克拉維酸鉀鹽為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，微臭，極易引濕，極易溶于水，水溶液不穩(wěn)定。阿莫西林為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。本品是由阿莫西林與克拉維酸制成的復(fù)合制劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 注射用阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合制劑可用于對(duì)本聯(lián)合制劑敏感但對(duì)阿莫西林、氨芐西林或一代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)酶耐藥菌引起的各種感染，包括泌尿道、呼吸道、腸道、膽道、皮膚軟組織感染，外科腹腔感染及敗血癥等。據(jù)報(bào)道阿莫西林與酶抑制劑聯(lián)合后對(duì)原來(lái)阿莫西林無(wú)效的或療效不明顯的克雷白桿菌屬、耐藥葡萄球菌包括低水平的MRSA、布蘭漢球菌、淋球菌等感染也都有一定的療效。但對(duì)高度耐藥的腸桿菌屬感染、銅綠假單胞菌感染及高度耐藥MRSA感染無(wú)效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 克拉維酸是細(xì)菌產(chǎn)生的天然β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。本品抗菌作用很弱，但具有強(qiáng)效廣譜抑酶作用，是臨床廣泛應(yīng)用的β-內(nèi)酸胺酶抑制劑。與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素如阿莫西林、替卡西林分別聯(lián)合，制成酶抑制劑聯(lián)合制劑，可在不同程度上保護(hù)與其聯(lián)合的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不被β-內(nèi)酰胺酶滅活，從而提高該抗生素抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用，提高臨床療效。 克拉維酸抑酶作用機(jī)制是它與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。通過(guò)克拉維酸分子結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺羧基部位使β-內(nèi)酰胺酶乙酰化。這步反應(yīng)和β-內(nèi)酰胺酶與其相結(jié)合的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素所發(fā)生的反應(yīng)很相似，如青霉素G與β-內(nèi)酰胺酶相接觸，酶也被青霉素G的β-內(nèi)酰胺羧基部位乙酰化。但這個(gè)乙酰化了的酶很快水解釋放出活性酶將青霉素G水解滅活。而β-內(nèi)酰胺酶與克拉維酸形成的乙酰化了的酶則水解非常緩慢不能很快釋放出活性酶，因而該β-內(nèi)酰胺酶實(shí)際上已暫時(shí)被酶抑制劑所抑制，從而保護(hù)了酶的作用底物-β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，如阿莫西林不被酶水解滅活，使其對(duì)一般產(chǎn)酶耐藥菌仍有抗菌作用。本聯(lián)合制劑殺菌作用機(jī)制同β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素作用機(jī)制，即與細(xì)菌主要PBPs結(jié)合，影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌細(xì)胞腫脹破裂而死亡。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 克拉維酸口服吸收良好，口服1小時(shí)，血藥濃度達(dá)到峰值，口服125mg的峰濃度約為3.49mg/L（口服Augmentin 625mg，其中克拉維酸125mg，阿莫西林0.5g)。峰濃度維持45分鐘，服藥后1.5小時(shí)、4小時(shí)與6小時(shí)血藥濃度分別為2.0mg/L、1.4mg/L與0mg/L�？死S酸t(yī)1/259分鐘，同時(shí)服用的阿莫西林t1/278分鐘�？死S酸劑量加倍至250mg，血藥峰濃度有所增高，但不是加倍。口服克拉維酸生物利用度約為60%，在有阿莫西林同服時(shí)，生物利用度有所增加�？死S酸與阿莫西林二藥口服時(shí)受食物影響都不大，故飯前服藥，即刻進(jìn)食較為適宜，可減輕胃腸反應(yīng)�？死S酸由腎小球過(guò)濾排出，故丙磺舒（Probenecid)對(duì)克拉維酸血藥濃度無(wú)影響，但能提高阿莫西林的血藥濃度�？死S酸在體內(nèi)約有半數(shù)被代謝，可能由于本品在37℃不穩(wěn)定之故�？死S酸靜脈給藥尿中原形排出給藥量50%，口服給藥尿中回收到給藥量約30%。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑,顆粒劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：375mg（阿莫西林250mg加克拉維酸125mg)，625mg（阿莫西林500mg加克拉維酸125mg)。 阿莫西林克拉維酸聯(lián)合注射劑（靜脈滴注)：1.2g（阿莫西林1g，克拉維酸0.2g)。 顆粒劑：156.25mg（阿莫西林125mg，克拉維酸31.25mg)，187.5mg（阿莫西林125mg，克拉維酸62.5mg)。 |
| 用法用量 | 口服阿莫西林/克拉維酸片劑①每片375mg（阿莫西林250mg加克拉維酸125mg)，每日3-4次，每次1片，用于輕度感染。中度感染可用片劑②，每片625mg（阿莫西林500mg加克拉維酸125mg)，每日3次，每次1片。如病情需要，也可每次另加阿莫西林0.5g，即每次阿莫西林1g，克拉維酸125mg。 口服阿莫西林克拉維酸鉀顆粒劑：成人和大于12歲兒童1次2包，1日3次；7-12歲，1次1.5包，1日3次；1-7歲，1次1包，1日3次；3個(gè)月-1歲，1次半包，1日3次。 嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可加倍或遵醫(yī)囑。未經(jīng)重新檢查，連續(xù)治療期不超過(guò)14天。 靜脈滴注給藥：注射用阿莫西林/克拉維酸鉀靜脈制劑，兩藥比例5：1，即阿莫西林1g，克拉維酸0.2g，每瓶1.2g。每次劑量1.2g，每日3次，將每次劑量溶于50-100ml生理鹽水，靜脈滴注30分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合制劑可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 1．過(guò)敏反應(yīng) 與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)。但據(jù)報(bào)道本聯(lián)合制劑發(fā)生皮疹反應(yīng)率低于單獨(dú)使用阿莫西林。一組9700例臨床試驗(yàn)皮疹反應(yīng)110例（1.1%)，另一組116例使用本聯(lián)合制劑，皮疹發(fā)生率為4.1%，均低于阿莫西林與氨芐西林單獨(dú)使用皮疹發(fā)生率。 2．胃腸反應(yīng) 腹瀉發(fā)生率4.1%，惡心3%，嘔吐1.8%，消化不良1.6%。胃腸反應(yīng)聯(lián)合制劑比單獨(dú)使用阿莫西林增多。 3．個(gè)別病例發(fā)生肝功能試驗(yàn)異常 1例發(fā)生黃疸。據(jù)報(bào)道克拉維酸還可引起Coomb's試驗(yàn)陽(yáng)性。 4．約有1%病人使用本聯(lián)合制劑后引起白色念珠菌的二重感染。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)注意詢(xún)問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史并注意觀(guān)察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 2．使用前均必須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。可用青霉素G皮試液，也可用本聯(lián)合制劑配制成500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀(guān)察結(jié)果。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 3．克拉維酸單次劑量不超過(guò)0.2g，每日劑量以不超過(guò)0.4g為宜。重癥患者需要多次給藥時(shí)，應(yīng)按說(shuō)明書(shū)規(guī)定劑量使用，并應(yīng)注意克拉維酸可能發(fā)生的不良反應(yīng)。 |
| 貯藏 | 密閉，暗涼干燥處保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱(chēng)INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名 |
