中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類
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英文名 |
Ampicillin and Sulbactam*
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
氨芐青霉素青霉烷砜,Ampicillin/Sulbactam)
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末。氨芐西林和舒巴坦聯(lián)合制劑,均用其注射用鈉鹽,按2:1聯(lián)合。
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功效 |
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主治 |
氨芐西林舒巴坦注射用聯(lián)合制劑已廣泛用于臨床,主要用于產(chǎn)酶革蘭陰性需氧細(xì)菌引起的感染,包括泌尿道、呼吸道、腸道、膽道、皮膚軟組織感染,外科腹腔感染及敗血癥等,也可用于產(chǎn)酶淋球菌感染。本品對(duì)高度耐藥的腸桿菌屬感染。銅綠假單胞菌感染與高度耐藥的MRSA感染無(wú)效。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
舒巴坦(青霉烷砜)是青霉烷類半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,本身僅有極微弱抗菌作用,無(wú)臨床治療意義。對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,本品具有廣譜抑酶作用,抑酶作用與克拉維酸相似稍弱。抑酶作用機(jī)制與克拉維酸相似,舒巴坦與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合,發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。通過(guò)舒巴坦分子結(jié)構(gòu)中的肝內(nèi)酰胺羧基部位使β-內(nèi)酰胺酶乙;。乙;说拿杆夥浅>徛荒芎芸灬尦龌钚悦溉ニ鉁缁羁股,說(shuō)明酶抑制劑舒巴坦通過(guò)使酶乙;种屏嗣富钚,從而保護(hù)了酶作用底物氨芐西林或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶滅活而發(fā)揮其殺菌作用,因而舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合制劑對(duì)一般產(chǎn)酶耐藥菌仍有抗菌作用。本聯(lián)合制劑殺菌作用機(jī)制同β-內(nèi)酰胺類抗生素,即與細(xì)菌主要PBPs結(jié)合,影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌細(xì)胞腫脹破裂而死亡。
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體內(nèi)過(guò)程 |
靜注氨芐西林2g,舒巴坦1g后,血藥峰濃度分別為109-150mg/L和44-88mg/L。肌注氨芐西林1g,舒巴坦0.5g后的血藥峰濃度分別為8-37mg/L和6-24mg/L。兩藥的血清t1/2均為1小時(shí)左右。給藥后8小時(shí)兩者約75%-85%以原形經(jīng)尿排出。氨芐西林蛋白結(jié)合率為28%,舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好,均可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉(1)750mg(氨芐西林500mg,舒巴坦250mg)(2)1.5g(氨芐西林1.0g,舒巴坦0.5g)。
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用法用量 |
深部肌注、靜注或靜滴。成人每次1.5-3g,劑量包括氨芐西林和舒巴坦。每6小時(shí)1次,將每次藥量溶于50-100ml適當(dāng)稀釋液中于15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注。肌注每日不超過(guò)6g。靜脈用藥成人每日劑量不超過(guò)12g(舒巴坦每日給藥劑量最高不超過(guò)4g)。兒童每日100-200mg/kg,分次給藥。
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不良反應(yīng) |
1.口服本品可出現(xiàn)胃腸反應(yīng)包括惡心、嘔吐與腹瀉,皮疹發(fā)生率1%-6%,部分病人反應(yīng)較重需停藥。
2.靜脈滴注氨芐西林與舒巴坦聯(lián)合制劑,劑量0.5-1g,每6小時(shí)1次,成人中未見(jiàn)與氨芐西林單獨(dú)靜脈滴住不同的反應(yīng)?砂l(fā)生氨芐西林的各種不良反應(yīng)。
3.肌內(nèi)注射氨芐西林與舒巴坦聯(lián)合制劑,注射部位疼痛較明顯。
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注意事項(xiàng) |
1.本聯(lián)合制劑與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng),聯(lián)合制劑二種藥物氨芐西林與舒巴坦均為β-內(nèi)酰胺類中青霉烷類抗生素,本身都有可能發(fā)生各種過(guò)敏反應(yīng)。故應(yīng)注意詢問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。
2.使用前必須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn),皮試反應(yīng)陽(yáng)性者禁用。
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貯藏 |
避光,密閉,在涼暗干燥處保存。
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備注 |
*號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名
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