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格列喹酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥
英文名 Gliquidone
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色結晶粉末,熔點180-182℃。
功效
主治 1.NIDDM患者,適用于病程短、病情較輕、特別是60歲以上老年人、體質(zhì)虛弱、營養(yǎng)不良及伴有明顯心、腦血管硬化的患者。 2.格列喹酮極少從腎排泄。因此適用于糖尿病合并輕度-中度腎功能不全者。
用途
方解
藥理作用 是第二代短效磷脲類降糖藥。作用機制同樣是刺激胰島β細胞釋放胰島素,對培養(yǎng)的胰島β細胞,當格列喹酮從培養(yǎng)液中撤除后,胰島素立即停止釋放,而格列本脲從培養(yǎng)液去除后,胰島素釋放仍維持一段時間。據(jù)報道格列喹酮增加胰島素受體,并強化胰島素受體后作用,因而能改善胰島素拮抗和增強組織對胰島素敏感性。一組271例NIDDM患者經(jīng)格列喹酮治療5-7個月。空腹及餐后血糖分別較治療前平均降低21.5%與25.4%。本藥治療有效率達85.6%,低血糖反應發(fā)生率為0.7%。
體內(nèi)過程 半衰期短1.3-1.5小時,口服后經(jīng)腸道迅速吸收,此后在1.5小時內(nèi),達高峰水平減一半,在8小時已降到很低水平。本品很快在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物幾無降糖活性,由膽汁排泄,經(jīng)腸道隨糞便排出體外,僅5%自腎排出,是唯一非主要從腎排出的第二代磺脲類降糖藥物。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:30mg。
用法用量 開始服用格列喹酮15-30mg,1-2次/日以后根據(jù)病情逐漸調(diào)整用藥的劑量和次數(shù),一般劑量為30-60mg,3次/日,餐前半小時內(nèi)服用,因作用時間短,能很好地降低餐后高血糖。少數(shù)患者最大量可達270mg/日,分3次服用。
不良反應 服用格列喹酮出現(xiàn)胃腸癥狀與皮膚過敏發(fā)生率分別為1%及0.35%。胃腸癥狀的主要表現(xiàn)為惡心、上腹脹滿及胃灼熱。減少用藥劑量后可以減輕或消失,肝功能可能受損,但極少見。過敏性皮膚反應包括皮膚瘙癢、紅斑、蕁麻疹、麻疹樣皮疹或斑丘疹,這在多數(shù)人是暫時的,持續(xù)服用格列喹酮可自然緩解,若皮疹持續(xù)不消,則需停用格列喹酮。 低血糖發(fā)生率低,且癥狀輕,持續(xù)時間短。偶有發(fā)生低血糖昏迷,應積極及時處理。 至于血液系統(tǒng)反應在本品治療中極少見。仍應適當注意。
注意事項 1.應從低劑量開始應用,以后按需要逐漸增量。 2.胰島素依賴型糖尿病(IDDM)、糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠與嚴重肝、腎功能損害者禁用。 3.與其它藥物配伍時應注意事項同格列本脲。
貯藏 密閉保存。
備注
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