| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 |
| 英文名 | Propylthiouracil |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | PTU |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。略溶于乙醇，極微溶于水。熔點：218-221℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療甲狀腺激素合成過量的各種甲狀腺功能亢進癥，以減少甲狀腺激素的合成。 1．輕度或中度，以及兒童。青少年Gravees病患者。 2．甲亢手術(shù)后復(fù)發(fā)但又不適于同位素碘放射治療的Graves病人。 3．甲狀腺功能亢進癥手術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前服本品控制病情，并使血清甲狀腺激素水平恢復(fù)正常，以減少手術(shù)及麻醉的合并癥，防止發(fā)生甲狀腺危象。 4．作為131碘治療的輔助治療，同位素治療前服用本品以使病情適當(dāng)減輕，以免131碘破壞甲狀腺組織，使大量甲狀腺激素溢出誘發(fā)危象。 5．甲狀腺危象 選用本品，因其能抑制外周組織中T4轉(zhuǎn)換成生物活性更強的T3，以使病情有所緩解，此時需持續(xù)保持血中藥物較高濃度，需較大劑量在一日中均勻分次服藥。 6．妊娠早期和晚期合并甲狀腺功能亢進癥的患者也可用本品治療，其通過胎盤量比他巴唑少，為妊娠合并Graves病首選藥物。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 屬硫脲類抗甲狀腺藥，抑制過氧化酶，阻止碘離子氧化，使進人甲狀腺的碘化物不能氧化為活性碘，阻斷酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺激素的合成，但不影響甲狀腺激素的釋放，也不對抗甲狀腺激素的作用，不阻斷甲狀腺攝取碘。需待已生成的激素耗竭完以后才發(fā)生療效，故作用發(fā)生較慢，一般至少需3-4周。 抑制甲狀腺外組織的5＇脫碘酶，從而抑制甲狀腺素（T4)轉(zhuǎn)換成三碘甲腺原氨酸（T3)，T3的生物活性強于T4，這一作用在甲狀腺功能亢進癥危象時可起到減輕病情的即刻效應(yīng)。 有免疫抑制作用，抑制B淋巴細胞合成抗體，抑制甲狀腺自身抗體的產(chǎn)生，使血中TSH受體抗體消失�；謴�(fù)抑制性T淋巴細胞功能，減少甲狀腺組織淋巴細胞浸潤，使Graves病的免疫紊亂得到緩解。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服自胃腸迅速吸收，1小時血藥濃度達峰值。生物利用度50%-80%，吸收后分布到全身各組織，主要在甲狀腺中聚集，腎上腺及骨髓中濃度亦較高，可通過胎盤但比他巴唑少。亦可自乳汁排出。主要在肝臟中代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，60%被代謝破壞其余部分24小時內(nèi)從尿中排出。60%-80%與血清蛋白結(jié)合，血中半衰期為1-2小時，由于其在甲狀腺中聚集，生物作用持續(xù)時間長，當(dāng)腎功能衰竭無尿時，半衰期可長達8.5小時。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 成人一般開始劑量，口服，一次100mg，一日3次，視病情輕重一日量在150-400mg，量少時也可一次給藥。通常在用藥4-12周病情控制，體重增加，心率減慢在90次/分以下，血清T3、T4水平正常，可減量1/3。以后每4-6周如病情穩(wěn)定可繼續(xù)減藥，每次遞減1/2-1/3量，維持量視病情而定，一般為50-150mg/日，全程1-2年或更長。如甲狀腺腫縮小，血管雜音消失，臨床癥狀消失，甲狀腺功能正常，尤其是TSH受體抗體轉(zhuǎn)陰時停藥，病情持續(xù)緩解的可能性大，反之停藥易復(fù)發(fā)。 甲狀腺危象時每次150-200mg，每6小時一次待危象緩解，約一周時間停藥。若病人需用碘劑以控制T4釋放時，本藥需在開始服碘前1小時或至少同時使用，以阻斷服用的碘合成更多的甲狀腺激素。 新生兒：每天5-10mg/kg，分3次服； 兒童：6-10歲，每天50-150mg，分3次服；10歲以上每天150-300mg，分3次服； 術(shù)前準(zhǔn)備：應(yīng)用本品致甲狀腺功能正常時應(yīng)加服碘劑2周以減輕甲狀腺充血，使甲狀腺變得堅實，便于手術(shù)。 |
| 不良反應(yīng) | 與丙硫氧嘧啶相同。 |
| 注意事項 | 1．藥物劑量應(yīng)個體化，根據(jù)病情、治療反應(yīng)及甲狀腺功能檢查結(jié)果，隨時調(diào)整劑量。 2．本藥與抗凝藥合用可增加抗凝效果。 3．應(yīng)定期檢查血象，以早期發(fā)現(xiàn)白細胞及粒細胞減少，若與引起粒細胞減少藥物合用，可增加粒細胞減少的危險性。 4．碘是合成甲狀腺激素的原料，服本藥過程中應(yīng)避免應(yīng)用含碘藥物和高碘食物，以免減慢病情緩解或使病情加重。 5．131碘治療前3-4天停服抗甲狀腺藥物，以免干擾甲狀腺攝取131碘。 6．干擾化驗結(jié)果 使血堿性磷酸酶升高，凝血酶原時間延長。 7．妊娠合并甲狀腺功能亢進癥慎用，尤其是妊娠后期用藥不宜過量，否則會致胎兒甲狀腺腫、甲狀腺功能減退癥。若不治療時重癥甲狀腺功能亢進對母親和胎兒均不利。 孕期用藥劑量需嚴(yán)格控制，宜采用最小的有效劑量。判斷孕婦病情，應(yīng)考慮到孕時由于甲狀腺結(jié)合球蛋白TBG增高，血清T4水平常高于正常，且妊娠本身有高代謝表現(xiàn)，若應(yīng)用游離甲狀腺激素水平判斷患者的甲狀腺功能，并使之達正常上限或略高水平。有時孕后期病情減輕，此時應(yīng)減藥，甚至停用，分娩后病情仍可反復(fù)。妊娠期間同時服用不能通過胎盤的甲狀腺激素，不能預(yù)防胎兒發(fā)生甲狀腺功能減退。一旦母親甲狀腺功能有偏低趨勢即應(yīng)減低藥量。 8．本品可從乳汁排出，哺乳婦女宜慎用。 9．老年人和腎功能不良者藥物半衰期延長，用量應(yīng)減少。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
