| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥 |
| 英文名 | Mycophenolate Mofetic |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 為白色至類白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)93-99℃，熔距3℃以內(nèi)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于預(yù)防同種異體的器官排斥反應(yīng)。目前以腎移植為主，也適用于心臟、肝臟移植尤其是抑制后的難治性排異反應(yīng)。必需與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的活性成分麥考酸（MPA)的2-嗎啉代乙基酯（2-morpholincethyl ester)，可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶，使細(xì)胞合成時(shí)必需的DNA成分鳥嘌呤的經(jīng)典合成途徑受抑，因此使得T、B淋巴細(xì)胞的生成和增生都受到抑制。其他的非淋巴細(xì)胞和器官組織細(xì)胞則可以通過(guò)嘌呤補(bǔ)救途徑得到合成，因此本品對(duì)非淋巴細(xì)胞和器官（如骨髓、肝臟等)的毒性相對(duì)的小。故本品被認(rèn)為是一個(gè)選擇性抑制淋巴細(xì)胞的免疫抑制劑。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服吸收完全，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的代謝成分MPA，MPA又通過(guò)肝臟的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶代謝為葡萄糖苷酸酚（MPAG)�？诜蟮纳锢枚认喈�(dāng)于靜脈注射的94%。本品在口服后的血漿濃度尚不能測(cè)出，可能在6-12小時(shí)達(dá)高峰。進(jìn)食后MPA的最大濃度可降低40%。血中MPA97%與血漿蛋白結(jié)合，經(jīng)肝腸循環(huán)后約1%的MPA和81%的MPAG由尿液排出，6%由糞便排出。嚴(yán)重腎功能不全者的血漿MPA的AUC較健康志愿者或輕度腎功能不全者高28.75%，而MPA的AUC亦高3-6倍。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：500mg。 |
| 用法用量 | 預(yù)防成人腎排異反應(yīng)劑量1g，1日2次，口服，在術(shù)后72小時(shí)內(nèi)開始。腎功能嚴(yán)重不全（腎小球?yàn)V過(guò)率<25ml/分)劑量<1g，1日2次，口服。兒童劑量，尚未建立。 |
| 不良反應(yīng) | 出現(xiàn)于10%的病人與劑量相關(guān)。 1．感染發(fā)生率約20%，包括有肺炎、中耳炎、結(jié)核、帶狀皰疹、泌尿系感染、口腔霉菌、CMV感染； 2．心血管方面可引起高血壓； 3．血液系統(tǒng)可引起白細(xì)胞減少及血小板減少，發(fā)生率明顯低于環(huán)磷酰胺或硫唑嘌呤； 4．胃腸反應(yīng)：腹瀉、便秘、惡心嘔吐、消化不良； 5．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛、頭暈、失眠及震顫； 6．腎臟損害：腎小管壞死、血尿、電解質(zhì)紊亂和水腫； 7．淋巴細(xì)胞增生性疾病或腫瘤 發(fā)生率約1%-2%。 8．其他較少見(jiàn)的不良反應(yīng)（<3%)有多種，包括寒戰(zhàn)、發(fā)熱、面部水腫、心律失常、血壓下降、肝酶升高、高尿酸血癥、電解質(zhì)紊亂、胃腸出血、脫發(fā)、焦慮、糖尿病、肌痛無(wú)力等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．有肝、腎、心嚴(yán)重功能不全者慎用。 2．孕婦及哺乳期婦女及對(duì)霉酚酸酯（MMF)和MPA過(guò)敏者禁用。對(duì)兒童的有效性和安全性尚未確定。 3．藥物相互作用。 ①與阿昔洛韋共用時(shí)，因MPAG與它均需從腎小管分泌，因此兩種藥物的濃度均可進(jìn)一步升高；②服用氫氧化鋁（或氫氧化鎂)可使本品的吸收減少；③服用消膽胺4g，1日3次，4天后，MPA的AUC下降40%；④丙磺舒可使MPAG血漿濃度升高3倍，因?yàn)樗种屏薓PAG從腎小管排出；⑤本品與下述藥物無(wú)相互作用：環(huán)孢素、更昔洛韋、短程口服避孕藥、三甲氧芐胺啶； 4．MPA不能通過(guò)血液透析而被消除。 5．如有過(guò)量則可服用消膽胺進(jìn)行清除。 6．本品用于移植反應(yīng)時(shí)宜與環(huán)孢素、腎上腺類固醇同用。 7．本品除用于預(yù)防器官移植排斥反應(yīng)外，尚試驗(yàn)用于人類難治性狼瘡腎炎、活動(dòng)性復(fù)發(fā)性系統(tǒng)性紅斑狼瘡、各種腎病如腎小球腎炎、IgA腎病等，初步觀察有一定療效。 |
| 貯藏 | 室溫，避光。 |
| 備注 |
