| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 放射性藥物 |
| 英文名 | Sodium Iodide〔131I〕 |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 簡稱131I |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色澄明液體，無載體。pH值為7.0-9.0，符合131I固有的光子和β粒子能譜，放射化學純度≥95%。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 1．甲狀腺功能測定。 2．甲狀腺顯像。 3．功能性甲狀腺癌轉移灶顯像。 4．治療甲狀腺功能亢進。 5．治療功能性甲狀腺癌轉移灶。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 碘是甲狀腺濾泡上皮細胞制造甲狀腺激素的原料之一，在體內碘含量正常情況下口服Na131I后，甲狀腺吸收131I的速度和量與其功能程度有關，據(jù)此可以診斷甲狀腺功能亢進和低下。明顯濃聚于甲狀腺濾泡上皮的131I可使甲狀腺、異位甲狀腺和分化較好的甲狀腺癌轉移灶顯影。131I衰變時發(fā)射的β射線，能量為0.608MeV，在組織內的射程僅幾毫米，故聚集在甲狀腺內的131I的輻射能量基本上全被甲狀腺組織吸收，而對其它器官甚至鄰近的甲狀旁腺影響不大，因此引入適當量的131I，可以使甲狀腺組織受到集中照射而出現(xiàn)一定的破壞達到治療甲亢和功能性甲狀腺癌轉移灶的目的。 37MBq131I的化學量僅8.04×10-9，距每人無機碘化物日入量100-200μg甚遠，不存在化學毒性問題。大鼠皮下注射131I的LD50/30天劑量為3.1GBq/kg，狗口服195MBq/kg出現(xiàn)急性放射損傷和部分動物死亡，人口服 1.9-11.1GBq才引起急性損傷。因此從整體來看，131I的輻射毒性也不大。但因131I高度濃集于甲狀腺，小鼠口服0.148MBq、大鼠口服0.074-0.37MBq/kg的131I，甲狀腺在2-3周內完全破壞。小鼠接受1.11MBq后部分甲狀腺發(fā)生癌變。131I可通過胎盤進入胎兒，對胚胎發(fā)育和胎兒甲狀腺結構產生重大影響。故從甲狀腺局部來看，131I屬劇毒物。 全身輻射吸收劑量為0.12mGy/MBq，甲狀腺輻射吸收劑量達216mGy/MBq。 |
| 體內過程 | 口服碘〔131I〕化鈉后，幾乎全部被消化道吸收，正常人甲狀腺對131I的清除率約為25ml（血漿)/min，24小時后甲狀腺約可聚集口服量的50%，30%左右經(jīng)尿排出，1%左右經(jīng)大便排出，5%-10%左右經(jīng)汗腺排出，乳汁可排出少許。聚集在甲狀腺內的131I參與甲狀腺素的合成，而后逐漸分泌到血液內運至末梢器官發(fā)揮生理作用，甲狀腺素最后在肝內分解，分解出來的131I被再利用和排出。131I在正常甲狀腺內的有效半減期”為6-8天，甲狀腺功能亢進時縮短至3-4天。131I對組織的明顯輻射作用長達3個月。 |
| 劑型 | 口服液,膠囊 |
| 規(guī)格 | 口服溶液劑：925MBq，1850MBq，3700MBq，7400MBq。膠囊劑：333KBq。 |
| 用法用量 | 1．甲狀腺功能測定空腹口服Na131IO.074MBq后，2，4，24小時（或3，6，24小時)測定甲狀腺吸碘率。 2．甲狀腺顯像空腹口服1.1-3.7MBq，24小時后顯像。 3．功能性甲狀腺癌轉移灶顯像口服37-74MBq，48小時后顯像。 4．治療甲狀腺功能亢進癥口服2.2-3.7MBq/g甲狀腺。若131I治療甲狀腺功能亢進療效不明顯，可于3-6個月后進行第二療程治療，用藥量根據(jù)臨床情況增減。 5．治療功能性甲狀腺癌轉移灶治前甲狀腺必須全部消除。第一次口服3.7-5.55GBq，2-3月后可再進行第二療程，直到病灶消除或不吸收131I為止，總量不宜超過30GBq。 |
| 不良反應 | 甲狀腺功能亢進131I治療后遠期可發(fā)生甲狀腺功能減低，國外發(fā)病逐年遞增率為2%-3%，在我國稍低，并于治療10年以后遞增率有下降趨勢。若用量很大，在血液內的含131I甲狀腺素對骨髓內幼稚造血細胞將造成一定損傷。人口服1.9-11.1GBq也可引起急性損傷，出現(xiàn)惡心、嘔吐、虛弱及血象改變。重度甲狀腺功能亢進病人頓服常規(guī)131I治療量后，甲狀腺的血管可由131I照射引起損傷，甲狀腺濾泡內的甲狀腺素大量進入血液循環(huán)而發(fā)生甲狀腺危象。國內外已報道131I治療甲狀腺功能亢進后發(fā)生甲狀腺癌者數(shù)十例，雖經(jīng)大量統(tǒng)計證明與甲狀腺功能亢進手術治療組的發(fā)生率無明顯差異，但未成年人較易發(fā)生。服用大量131I后生育正常小兒的報道不少，未見小兒異常的報道。131I對甲狀腺輻射吸收劑量是所有核醫(yī)學檢查項目臟器接受劑量最大者，故有條件的國家已改用123I為診斷性藥物，其輻射吸收劑量降低約100倍。近年甲狀腺功能測定已基本上由T3、T4和TSH等濃度測定來完成，大部分甲狀腺顯像也用Na99TcmO4完成，故應盡量少用本藥于診斷疾病。 診斷用藥前兩周禁用含碘食物及藥物，除特殊目的外，停用有關甲狀腺激素類藥物。用過碘油造影劑，不宜再用本藥。診斷用藥無禁忌證。 孕婦和哺乳婦女禁用、未成年人慎用131I治療甲狀腺功能亢進。腎功能嚴重受損者禁用131I治療。131I治療時可出現(xiàn)一過性胃不適，惡心，頸部不適和無力，偶可出現(xiàn)血象改變和甲狀腺危象。服用治療量131I的病人需隔離適當時間以免照射他人。其尿液要按規(guī)定管理、防止污染公共場所和水源。 |
| 注意事項 | |
| 貯藏 | 置鉛容器內密閉保存，鉛容器表面輻射水平應符合要求。 |
| 備注 |
