| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 計劃生育用藥物\女性避孕藥 |
| 英文名 | Compound Long-Acting Levonorgestrel Tablets* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 復(fù)方長效左旋甲基炔諾酮 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 左炔諾孕酮為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。溶于氯仿，微溶于甲醇，不溶于水。熔點233-239℃。炔雌醚為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿。熔點106-112℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 用作長效口服避孕藥，每月服1片，避孕率可達98%以上。具有使用簡便，避孕效果好，月經(jīng)周期控制良好的優(yōu)點。較適合于不宜放置宮內(nèi)節(jié)育器的婦女和服用短效避孕藥容易遺忘者。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 復(fù)方長效炔諾孕酮避孕藥配方中的炔諾孕酮為一消旋體，是兩個對映異構(gòu)體的等量混合物，其中只有左炔諾孕酮具有激素生物活性，而右旋異構(gòu)體無生物活性，不能與孕酮受體結(jié)合。為此，復(fù)方長效左炔諾孕酮配方中的左炔諾孕酮劑量減半為每片藥物中為6mg，炔雌醚劑量不變?nèi)詾?mg。本品的作用機制以炔雌醚為主，通過抑制垂體釋放促性腺激素，起到抑制排卵。左炔諾孕酮為強效孕激素，與炔雌醚有協(xié)同作用，增強避孕效果，同時使內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為分泌型，在血藥濃度降低時導(dǎo)致撤退性出血，以控制月經(jīng)周期。有關(guān)快雌醚和左炔諾孕酮的藥理作用和作用機制參閱復(fù)方長效炔諾孕酮和左炔諾孕酮。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服單劑6mg左炔諾孕酮后血藥清除曲線呈二室開放模型。平均達峰時間為3.2±1.9小時，平均峰值為37.9±11.3ng/ml，有明顯個體差異。服藥后24小時血藥濃度范圍為9.2-24.0ng/ml，平均15±5.4ng/ml。t1/2平均為2.7±1.4小時，服藥后24-36小時為消除相，消除t1/2平均為45.7±18小時。血中左炔諾孕酮濃度降至低于100pg/ml所需時間為13.3天，藥物在體內(nèi)無明顯蓄積。婦女每隔23天服藥1次，共3次，每次口服6mg左炔諾孕酮體內(nèi)亦無明顯蓄積，其代謝速率也無明顯改變。炔雌醚口服后迅速從消化道吸收進入血循環(huán)，然后貯藏在脂肪組織中，緩慢地釋放其活性產(chǎn)物炔雌醇，并維持血中的高濃度以達到長效作用。炔雌醇的體內(nèi)過程參見藥物炔雌醇。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：含炔雌醚2mg或3mg，左炔諾孕酮6mg。 |
| 用法用量 | 于月經(jīng)來潮第1天算起的第5天和第25天午餐后各服一片；或于月經(jīng)第5天及第10天午餐后各服1片，以后均以第二次服藥日的日歷日期為每月的服藥日期。每月服藥1片，一般在服藥后6-12天有撤退出血。第2種服藥方法可避免服第1片藥后的撤退性出血。 |
| 不良反應(yīng) | 1．類早孕反應(yīng)和短效口服避孕藥相似，程度較嚴重，部分婦女于服藥后8-10小時出現(xiàn)，一般持續(xù)1-2天，多見于服藥的前幾個周期，隨服藥周期延長，機體逐漸適應(yīng)，癥狀也隨之減輕或消退。副反應(yīng)重者可加服抗副反應(yīng)片，每次1片，每日3次；或于服藥3個月后改服減量長效避孕片，或?qū)⒎帟r間固定在午餐后，使反應(yīng)高潮恰在熟睡中，來減輕副反應(yīng)。 2．白帶過多為長效避孕藥常見副反應(yīng)之一，多發(fā)生在服藥3-6周期之后，是因在長效雌激素影響下，子宮頸管內(nèi)膜腺體分泌過旺，產(chǎn)生類似排卵前期稀薄、透明、量多的粘液所致。 3．少數(shù)服藥者可發(fā)生月經(jīng)過少或過多或閉經(jīng)現(xiàn)象，可對癥處理。連續(xù)閉經(jīng)2個月以上，應(yīng)排除妊娠，停藥觀察至月經(jīng)復(fù)潮。 4．其他 如胃痛、浮腫、乳房脹痛、頭痛等。輕者不必處理，重者可對癥治療或停藥。 5．少數(shù)服藥婦女有血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高，血脂低密度脂蛋白、Apo-A、Apo-B隨服藥周期延長呈上升趨勢，但仍在正常范圍內(nèi)，停藥半年后能自行恢復(fù)至原水平。 |
| 注意事項 | 參閱短效口服避孕藥。服藥期間應(yīng)定期檢查乳腺、生殖器、以及作宮頸防癌涂片檢查。強調(diào)服藥前的宣教和指導(dǎo)，尤其是開始三片藥的服藥時間及副反應(yīng)的對癥處理，對保證避孕效果和提高續(xù)用率是很重要的。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處、避光密閉保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
