| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Perindopril |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色粉末，易溶于水及乙醇，可溶于二氯甲烷。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于治療高血壓。輕度和中度高血壓的常用有效劑量是4mg/d作為單一劑量。服用單一劑量后，4-6小時之內(nèi)達到峰值降壓作用，谷峰比值75%-100%，可持續(xù)24小時控制血壓。病人在一個月之內(nèi)血壓降至正常.繼續(xù)服藥治療，降壓作用保持平穩(wěn)不變。停止治療不出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。在人體內(nèi)已證實培哚普利對動脈具有擴張作用和彈性修復(fù)作用，同時能夠減輕左室肥厚。加用利尿劑達到最大的抗高血壓作用。 本品適用于治療心力衰竭。通過糾正心肌肥厚和心內(nèi)膜下心肌膠原蛋白過量，改善交感神經(jīng)過分亢進，降低室顫閾值，從而減少缺血性心律失常。 培哚普利減輕心臟前、后負荷，降低左室充盈壓，降低全身外同阻力，中等程度降低心率，增加心輸出量。 現(xiàn)已證實，治療期間，能夠明顯改善充血性心力衰竭的臨床癥狀，通過踏車試驗及活動平板試驗測定，可增加心衰病人運動耐量。 應(yīng)用所推薦的劑量治療心力衰竭，不會出現(xiàn)首劑低血壓，首劑后收縮壓和舒張壓的最大變化與安慰劑相比無統(tǒng)計學(xué)意義。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為培哚普利拉。培哚普利拉的作用機制同卡托普利。培哚普利是高效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。轉(zhuǎn)換酶或微肽酶（ACE)是一種肽鏈端解酶，可以使血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ（aug Ⅱ)，Ang Ⅱ是血管收縮劑。ACE還可以使緩激肽降解為無活性的七肽，緩激肽為血管擴張劑。Ang Ⅱ損害血管內(nèi)皮功能，內(nèi)皮衍生收縮因子釋放增多，加劇血管平滑肌收縮，使血壓上升。本品能夠有效抑制血管緊張素Ⅱ的釋放，減低交感神經(jīng)活動，擴張血管，同時它也能抑制醛固酮的釋放，從而減少血容量，降低血壓。本品可以通過阻斷心衰過程中交感神經(jīng)系統(tǒng)和腎素血管緊張素系統(tǒng)的激活，并且促進內(nèi)皮細胞釋放內(nèi)皮衍生舒張因子，恢復(fù)受損的內(nèi)皮功能，能夠全面逆轉(zhuǎn)心血管重塑。 |
| 體內(nèi)過程 | 培哚普利口服后經(jīng)胃腸吸收迅速，通過兩個主要代謝途徑；通過環(huán)化為非活性狀（30%-40%)，15%經(jīng)肝臟水解后形成有活性的產(chǎn)物培哚普利拉。其他不重要途徑：5%藥型不變排出，5%成為葡萄糖醛酸偶聯(lián)物排出，小部分由腎臟排出。培哚普利拉通過雙相清除，其游離部分經(jīng)腎臟排出，t1/2僅為1小時。和ACE結(jié)合組分清除很慢，清除t1/2長達25小時以上。培哚普利拉血藥濃度約為6-7ng/ml，在服藥后3-4小時培哚普利拉的血漿濃度達峰值，終未t1/227-33小時或更長時間。血漿濃度-時間曲線下面積AUC約為90ng·h/ml。 游離培哚普利拉的血漿蛋白結(jié)合率低，約20%。培哚普利拉和血漿ACE結(jié)合，也和組織ACE結(jié)合。 單劑口服2mg，血漿ACE抑制80%，8mg抑制95%，24小時后60%和79%。培哚普利可減輕左心室肥厚，改善血流動力學(xué)，逆轉(zhuǎn)心血管重塑，改善彈力/膠原比，使心內(nèi)膜下心肌膠原蛋白含量正�；� 老年人，心衰和腎功能衰竭的病人中，培哚普利拉的清除緩慢，需根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：每片含培哚普利特丁胺鹽4mg。 |
| 用法用量 | 口服：治療高血壓，推薦開始劑量為2mg，每日1次清晨口服。以后按需要可遞增至4mg，每日1次，最多為8mg。維持量為4mg。老年病人，推薦開始劑量為2mg，每日1次清晨口服。如有必要，在治療1個月后，每日可增加至4mg。在高危人群中，特別是嚴重心力衰竭病人（心功能Ⅳ級)、老年病人、開始血壓低的病人或腎臟功能損傷的病人或應(yīng)用大劑量利尿劑的病人，開始應(yīng)用培哚普利治療時必須在醫(yī)生監(jiān)護下進行，并且起始劑量為2mg。血液透析：以血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人，采用高通透性膜（聚丙烯腈)進行透析時，曾發(fā)現(xiàn)低血壓反應(yīng)，故應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。腎功能衰竭：腎功能衰竭的病例，培哚普利劑量應(yīng)根據(jù)腎功能進行調(diào)整。定期監(jiān)測血鉀和血肌酐濃度。建議根據(jù)肌酐清除率采用下列推薦劑量每日或隔日2mg。腎血管性高血壓：腎血管性高血壓應(yīng)采用腎血管重建術(shù)治療，但是當(dāng)腎血管性高血壓病人在等待糾正手術(shù)或不能進行手術(shù)時，培哚普利有一定作用，開始治療時應(yīng)謹慎并監(jiān)測血肌酐和肌酐清除率。治療心力衰竭和改善心肌功能：開始治療時的劑量為2mg，清晨口服，維持治療的通常有效劑量為2-4mg，每日1次。高危病人開始治療的推薦劑量是2mg，每日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 對本品過敏者禁用。懷孕及哺乳婦女禁用。兒童禁用轉(zhuǎn)換酶抑制劑。不良反應(yīng)罕見并輕微，多數(shù)發(fā)生在用藥治療剛開始，而高血壓尚未完全被控制的時候。一些非特異性癥狀如：頭痛，頭暈，睡眠異常，乏力，消化道癥狀如：味覺異常，口干�？赡苡芯植科ふ�。有時會出現(xiàn)刺激性干咳。罕見舌、唇、咽、喉水腫。在已有腎功能障礙的病人，可觀察到血鉀略有升高，但是與非保鉀利尿劑合用可能會使血鉀恢復(fù)至正常。血尿素和肌酐可能會有所升高，但是停止治療后能夠逆轉(zhuǎn)。 |
| 注意事項 | 動脈低血壓和腎功能衰竭病人在首劑和治療的開始2周，可能會引起血壓下降和偶見腎功能惡化。治療開始時，對上述這些特殊病例建議采用如下用藥方法： 以往應(yīng)用利尿劑治療高血壓病人，必須在開始應(yīng)用培哚普利前3天停用利尿劑。如果不能停用利尿劑，本品的起始劑量為2mg。 培哚普利和鉀鹽及保鉀利尿劑合用時可能會有發(fā)生高鉀血癥的危險。所以，引起高鉀血癥的藥物不能與轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，有腎功能衰竭的病人，需經(jīng)常測定血鉀。已經(jīng)應(yīng)用利尿劑或血容量不足的病人，特別是最近開始治療時，加用培哚普利治療，可能會使血壓降低過多。停用利尿劑數(shù)天后和改善血容量才可開始應(yīng)用本品。這樣可能會減少癥狀性低血壓的發(fā)生率。與其他抗高血壓藥物相同，與精神鎮(zhèn)靜劑或丙米嗪等抗抑郁藥合用會增加體位性低血壓的發(fā)生率。本品和地高辛合用時未發(fā)現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。所以，充血性心力衰竭病人兩藥合用時不需調(diào)整地高辛的劑量。 |
| 貯藏 | 30℃以下。陰涼干燥處，密封保存。 |
| 備注 |
