| 別名 | 地鐘黃、洋地黃葉 |
| 漢語拼音 | yang di huang |
| 英文名 | Common Foxglove Leaf |
| 藥材基原 | 為玄參科植物毛地黃或毛花毛地黃的葉。 |
| 動植物形態(tài) | 1.多年生草本，高60-120cm。除花冠外，全株被灰白色短柔毛和腺毛。莖直立，單生或數(shù)條成叢�；~多數(shù)成蓮座狀；葉柄長2-8cm，具狹翅；葉片卵形或長橢圓形，長5-40cm，先端急尖或鈍，基部漸狹，邊緣具帶短尖的圓齒，少有鋸齒；莖生葉下部的與基生葉同形，向上漸小，葉柄短直至無柄而成為苞片�？偁罨ㄐ蝽斏�；萼鐘狀，長約1cm，果期增大，5裂幾達基部，裂片長圓狀卵形；萼鐘狀，長約1cm，果期增大，5裂幾達基部，裂片長圓狀卵形，先端鈍至急尖；花端被白色柔毛，上唇2淺裂，下唇3裂，中唇片較長；雄蕊4，二強，柱頭2裂。蒴果卵形，先端尖，密被腺毛。種子短棒狀，被毛及蜂窩狀細紋�；ㄆ�5-6月。 2.本種與毛地黃的區(qū)別是：葉長披針形或條狀披針形，長5-30cm，寬約1.5cm，先端尖銳，基部楔形而略抱莖，全緣，基生葉邊緣具不規(guī)則的鋸齒，兩面無毛，僅沿邊中部以下有白色長綿毛，主脈較粗，側(cè)脈自葉的基部伸達葉片上部，或與主脈呈銳角，向先端直走似平行脈狀，無柄。花較小，長約2cm；花梗長約2mm；花冠常為乳白色。 |
| 資源分布 | 北京、上海、浙江等地有引種栽培。原產(chǎn)歐洲。 北京、上海浙江引種栽部。原產(chǎn)葡萄中部。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | |
| 藥用植物栽培 | 生物學(xué)特性 喜溫和氣候，高溫高濕不利其生長。陽光可促進植株體內(nèi)有效成分的積累，故應(yīng)選擇陽光充足處栽培。在腐殖質(zhì)較多的砂質(zhì)壤土中生長較好。忌連作。 栽培技術(shù) 用種子繁殖，育苗移栽培直播。南方采用平畦或高畦育苗，北方多采用陽畦育苗，陽畦內(nèi)用腐熟的馬糞作底肥，將肥粒與床土充分混攔后整平，3月上旬播種，按6cm的行距條播或撒播，蓋薄席保溫。一般上午10時左右打開薄席，下午4時蓋席促濕。在5月中旬幼苗長到3-5片葉時，按行株距30cm×20cm定植到大田，栽后澆水。直播法省工，北方于4月上、中旬土壤解凍后，或11月土壤凍結(jié)前播種；南方宜晚秋播種�？捎梅N子直接播種，也可用20℃溫水催芽播種。播種時行距30cm，播深1cm左右。 田間管理 幼苗要注意及時澆水和松土除草，以減輕病害。定植后要立即澆水，促使緩苗。第1次追肥在6月底至7月初，第2次追肥在8月中旬。每1hm2施硫酸銨90-150kg。 |
| 采收和儲藏 | 北方作1年生栽培，南方可作2年生栽培。當(dāng)葉片肥厚濃綠粗糙，停止生長時，即可采收。北方9月初至10月底采收，葉片中強心甙含量最高。北方1年可采葉2-3次，南方可采3-5次。采后，在60℃以下迅速干燥。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | 性狀鑒別 （1)毛地黃葉，寬4-11cm；葉端鈍圓，葉基漸狹成去狀葉柄，長約至17cm；葉緣肯不規(guī)則同圓鈍鋸齒，上表面暗綠；微有毛，葉脈下凹；下表面淡灰綠色，密被毛，羽狀網(wǎng)脈，主脈及主要側(cè)脈寬扁，帶紫色，顯著凸起，細脈末伸入葉緣每一鋸齒，質(zhì)脆。干氣微，濕潤潤后具特異氣味，味極苦。 （2)毛花毛地黃葉 葉片常皺縮并破碎。完整葉片呈長披針形或線狀披針形，無柄，長至27cm，寬至1.5cm，上表面暗綠色，下表面黃綠色，葉端漸尖，全緣；根出葉有不規(guī)則鋸齒緣，基部狹縮成去狀葉柄，主脈較粗，側(cè)脈少數(shù)；根出葉有不規(guī)則鋸齒緣，基部狹縮成去狀葉柄，主脈較粗，側(cè)脈少數(shù)，自葉基部伸達葉片上部，或自主脈呈銳角分出，直達葉端。質(zhì)薄而脆，易碎，氣微，味稍苦。 顯微鑒別 毛地黃葉橫切面：上表皮細胞長方形，大小不一，略作波狀排列，有毛茸，氣孔較少；下表皮細胞扁小，有毛茸，氣孔眾多，有時下表皮與海綿組織脫離。柵欄組織為1列短柱狀細胞，偶有2裂，與海綿組織細胞區(qū)分不明顯。主脈上面略凹陷，下面極為凸出，木質(zhì)部瓣月形，導(dǎo)管排列成行，射線細胞1列，木質(zhì)部被射線分成數(shù)束，韌皮部細胞小，維管束四周有厚角細胞層。 粉末特征：（1)毛地黃葉 粉末黃綠色或灰綠色。①上表皮細胞垂周壁略彎曲；下表皮細胞垂周壁波狀彎曲。②氣孔不定式，以下表皮為多，副衛(wèi)細胞3-5個。③非腺毛疣狀突起，中部常1-2細胞皺縮。④腺毛一種頭為2細胞，柄1-2細胞；另一種為頭部單細胞，柄1-4細胞，頭部細胞直徑約25μm。 （2)毛花毛地黃葉 粉末暗綠色。①上表皮細胞多角形，垂周壁略彎曲，稍不規(guī)則或連珠狀增厚；下表皮細胞壁皮狀彎曲，邊球狀增厚明顯；斷面觀表皮細胞側(cè)壁可見縱長紋孔。氣孔不定式，副衛(wèi)細胞3-4個。②非腺毛2-14細胞，表面微有疣關(guān)突起。③腺毛有兩種，一種為頭部2細胞，柄單細胞；另一種頭部單細胞，柄3-10細胞。 |
| 中藥化學(xué)成分 | 1.毛地黃葉 分得強心甙20余種，是由三種不同的強心甙元與不同的糖縮合而成的。其中，由洋地黃毒甙元（digitoxigenin) 衍生的甙有：紫花強心甙（purpurea glycoside)A，洋地黃毒甙（digitoxin)，洋地黃毒甙元單地黃毒糖甙（di-gitoxigenin-monnodigitoxoside)，洋地黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙（digitoxigenin-bisdigitoxoside)，夾竹桃甙（odoroside)H，洋地黃普甙（digiproside)，洋地黃毒甙元-6-去氧葡萄糖甙（digitoxigenin-6-dioxyglucoside)等；由不得羥基洋地黃毒甙元（gitoxigenin)衍生的甙有；紫花強心甙（purpurea glycoside)B，羥基洋地黃毒甙（gito-xin)，羥基洋地黃毒甙黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙（gitoxigenin-bisdigitox-oside)，即是芰脫林（gitorin)；芰脫甙（gitoroside,gitoside)，直地吉他林（igitalinum verum)，美麗毒毛花甙（strospeside)等；由吉他洛甙元（gitaloxigenin)衍生的甙有：吉他洛甙（gitaloxin)，葡萄糖吉他洛甙（glucogitaloxin)，吉他洛甙元單洋地黃毒糖甙（gitaloxi-genin monodigitoxoside)即是毛花洋地毒甙（lanadoxin)，喜他洛甙元雙洋地黃毒糖甙（gitaloxigenin bisdigitoxoside)，渥洛多式verodoxin)，葡萄糖渥洛多甙（glucoverodoxin)等。是述強心甙大多數(shù)量次級甙，屬于原生甙的有：紫花強心甙A和B，真地吉他林和葡萄吉他洛甙等[1]。還含甾體皂甙：洋地黃螺甾甙（digitonin)，芰脫皂甙（gitonin)，替靠皂甙（tigonin)[2]，洋地黃孕烯三酮甙（digipronin)，紫花洋地黃孕烯酮三醇（digipurpurin)，紫花洋地黃孕烯酮甙（prupnin)，紫花洋地黃孕烯二酮甙（purpro-nin)，洋地黃酰甙（digacetinin)，洋地黃孕烯環(huán)氧二酮甙（digi-nin)，洋地黃富林甙（digifolein)，洋地黃他洛甙(digitalonin)[3]等；酚性甙：去鼠李糖洋丁香酚甙（desrhamnosyl acteoside)，連翹脂甙A（forsythiaside,forsythoside A)，紫花洋地黃葉甙（purpurea-side)A和B，3，4-二羥基苯乙醇-6-O-咖啡-β-D-葡萄糖甙（3，4-dihydroxyphenethylalcohol-6-O-caffeoyl-β-D-glucoside)[4]；蒽酯類：洋地黃蒽醌（digitolulein)，ζ-羥基洋地黃蒽酯（ζ-hydroxydigito-lulein)，紫花洋地黃蒽醌（digitopurpone)，熏點霉蒽醌（phoma-rin)，熏點霉蒽醌-6-甲醚（6-O-methyl phomarin)，異大黃酚（isochrysophanol)[5]；；黃酮類：洋雪黃黃酮（digicirrin)，木犀草素（luteolin)[6]，芹菜素（apigenin)，洋毛地黃次黃酮（dinatin)，金圣草素（chrysoeriol)，尼泊爾黃酮素（nepetin)[7]等；內(nèi)酯類；洋地黃內(nèi)酯（digiprolactone)即泊爾黃酮素（nepetin)[7]等；內(nèi)酯類：洋地黃內(nèi)酯（digiprolactone)即是黑麥草內(nèi)酯（olliolide)[8,9]。 2.毛藥毛地草葉 分得強心甙40余種，主要是由五種強心甙元與不同的糖縮合而成的。其中，由洋地黃毒甙元衍生的甙有；紫花強心甙A，洋地黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙，洋地黃毒甙元單洋地黃毒糖甙，毛花強心甙（lanatoside)A,乙�；蟮攸S毒甙（acetyldigitoxin)a和b，洋地黃毒甙，洋地黃毒甙元巖藻糖葡萄糖甙（glucodigifucoside)，夾竹桃雙糖甙（odorobiolide)G，新夾竹桃雙糖甙（neoodorobioside)G，洋地黃毒甙元葡萄糖甙（digi-toxigenin-β-D-glucoside)，洋地黃毒甙元葡萄糖甙-6-去氧葡萄糖甙（digitoxigenin glucoside-6-deoxyglucoside)[1,10]，洋地黃毒甙元-6-去氧葡萄糖甙[11]，洋地黃毒甙元-3-O-β-D-洋地黃毒糧-β-D-木糖甙（digitoxigenin-3-O-β-D-digitoxosido-β-D-xyloside)，洋地黃毒甙元-3-O-β-D-雙洋地黃毒糖-β-D-xyloside)，洋地黃毒甙元-3-O-β-D-雙洋地黃毒糖-β-D-木糖甙（digitoxigenin-3-O-β-D-bisdigitoxoside-β-D-xyloside)[12]等；由羥基洋地黃毒甙元衍生的甙有：紫花洋地黃甙B，羥基洋地黃毒甙，羥基洋地黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙，芰脫甙，直地吉他林，美麗毒毛旋花子甙，葡萄糖芰脫林（glucogitonrin)，毛花強心甙（lanatoside)B，乙�；u基洋地黃毒甙（acetyl gitoxin)a和b，羥基洋地黃毒甙，羥基洋地黃毒甙元巖藻糖葡萄糖甙（glucogitofucoside)，芰脫林，美麗毒毛旋花子甙，真地吉他林[1，10]告示；由吉他洛甙元衍生的甙有；毛花強心E，乙�；暹埃╝cetylgitaloxin)，吉他洛甙，吉他洛甙元單洋地黃毒糖甙，葡萄糖渥洛多甙[1，10]等；由異差基洋地黃毒甙元（digoxigenin)衍生的甙有；毛花強心甙C，去乙�；◤娦倪埃╠esacetyllanatoside)C，α-和β-乙�；囟具埃╝cetyldigoxin)，地毒甙（digoxin)又名地高辛，新地毒甙（neodigoxin)，異羥基洋地黃毒甙元單洋地黃毒糖甙（digoxigenin monodigitoxoside)，異羥基洋地黃毒甙元雙洋地黃毒糖甙（digoxigenin-bisdigitoxoside)，異羥基洋地黃毒甙元四洋地黃毒糖甙（digoxoside)[1,10]，異羥基洋地黃毒甙元洋地黃又糖甙（digoxigenin digilanidobioside)，葡萄糖新地毒甙（gluconeodigoxin)[12]，洋地黃甙（digilanide)A、B、C[13]，異羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-洋地黃毒糖-β-D-葡甲基糖甙（digo-xigenin-3-O-β-digitoxosido-β-D-glucomethyloside)，異羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-digitoxoside-β-D-glucomethylostide)，異羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-雙洋地黃毒糖-β-D-葡甲基糖甙（digoxigenin-3-O-β-bisdigitoxosido-β-D-glucomethyloside)[14]，異羥基洋地黃毒甙元單洋地地黃糖甙（digoxigenin monodigitaloside)[15]，異羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-雙洋地黃毒糖-β-D-2，6-二去氧葡萄糖甙（digoxig-nin-3-O-β-bisdigitoxosido-β-D-2，6-dideoxyglucoside)，葡萄糖甙羥基洋地黃甙元四洋地黃毒糖甙（glucodigoxoside)[16]，去甲基毛花強心甙（deslanatoside)[17]，異羥基洋地黃毒甙地-3-O-β-雙洋地黃毒糖-β-bisdigtoxoside-β-D-2，6-dideoxyglucoside)，葡萄糖異羥基洋地黃甙元四洋地黃毒糖甙（glucosidegoside)[16]，去甲基毛花強心甙（deslanatoside)[17]，異羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-雙洋地黃毒糖-β-D-木糧甙（digoxigenin-3-O-β-bisdigitoxoside-β-D-xylos-de)[12]等；由雙羥基洋地黃毒甙元（diginatigenin)衍生的甙有：毛花強心甙（lanatoside)D，去乙�；◤娦倪埃╠esacetyl lanato-side)D，雙羥基洋地黃毒甙（diginatin)，乙�；p羥基洋地黃毒甙（acetyl diginatin)[1,10]，又羥基洋地黃毒甙元-3-O-β-D-digitaloside)[14]等。上述甙中屬于原生黃富林甙，毛花洋地黃富林甙（lanafolein)[18]，紫花洋地孕類酮三醇甙。紫花洋地黃孕烯酮甙[19]等；黃酮類：3-去甲氧基棕鱗矢車菊甙（jaceoside)，尼泊爾黃酮素，木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside)，粗毛豚草素（sispi-dulin)[20]、5、7、4-三羥基-6，3-二甲氧基黃酮（5、7、4-trihy-droxy-6,3-dimethoxyflavone)[21]，柳穿魚素（pectolinarigenin)，去甲氧基矢車菊黃酮素（desmethoxycentaureidin)，芹菜素[22]等。 |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | 1.取粉末1.0g,加50%乙醇20ml及10%醋酸鉛溶液10ml水浴上煮沸2分鐘，再加10%硫酸鈉溶液10ml，放冷后離心沉淀，上清液分置于2支試管中，一管做空白對照，另一管加2% 3,5-二硝基苯甲酸堿試液等量，水浴中加熱片刻，溶液顯紫紅色。（檢查強心甙) 2.粉末約0.5g,加氯仿5ml，振搖數(shù)分鐘，過濾盛于小蒸發(fā)皿中蒸干，待冷，加0.5%三氯化鐵冰醋酸液1ml，溶解殘渣后置小試管中，沿管壁徐徐加濃硫酸1ml，兩液交界處顯棕色，上層冰醋酸液顯藍綠色。（α-去氧糖反應(yīng)) |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定 | |
| 炮制方法 | |
| 劑型 | |
| 中藥制藥工藝 | |
| 藥理作用 | 1.增強心肌收縮力的作用： 洋地黃主要含強心甙類，這一類強心甙無論對正常心臟或衰竭心臟，都能增強心肌收縮力。這一作用稱為止性肌力作用（Positiae inotropic effect)。強心甙增強心肌收縮力的作用是一種對心肌細胞的直接作用，它不是通過神經(jīng)機制實現(xiàn)的。在強心甙作用下，心肌收縮增強的特點為： 1.1．使心肌收縮敏捷強心甙能增強心肌收縮時的張力，加快心肌收縮速度，表現(xiàn)為室內(nèi)壓最大上升速度增高，因而心肌收縮敏捷有力，使心動周期中的收縮期縮短，舒張期延長，有利于靜脈回流。在離體動物心臟中，若維持心率和后負荷不變，強心甙能使心室功能曲線上升、左移。即在同一前負荷條件下，可使每搏作功量增加；并隨著負荷（左室舒張末壓)增大，作功量明顯增加。強心甙對能反映心肌收縮性能的另一指標(biāo)，即在無負荷狀態(tài)下心肌纖維的最大縮短速度（Vmax)也能提高。 1.2．增加衰竭心臟的輸出量：在充血性心力衰竭病人中，強心甙可用增強心肌收縮力而增加心臟輸出量。同時通過頸動脈竇和主動脈弓壓力減受器的反射機制，使因心衰而增強的交感神經(jīng)張力減弱，降低外周血管阻力，從而心輸出量增加。 1.3.提高衰竭心臟的效率：強心甙雖能使心肌收縮速度加快而增加耗氧量，但因心室排血充分，心室腔內(nèi)殘余血量減少，結(jié)果心室容積減少，室壁張力明顯下降，加之心率減慢，使總的耗氧量較用藥前減少，亦即心臟的效率提高，強心甙在加強心肌收縮力的同時，還能降低氧耗量而提高心臟的效率，是這類藥物治療充血性心力衰竭的重要依據(jù)。 2.減慢心衰心臟心率的作用： 強心甙可減慢充血性心力衰竭時過快的竇性心率，這一作用稱為負性頻率作用（Nega－tive chronotropic effect)。心衰時心率加快本來是通過頸動脈竇和主動脈弓壓力感受器的反射來增加心輸出量的一種代償機制，但心率加快而超過一定限度時，由于舒張期縮短，心室充盈度降低，心輸出量不僅不增加，反而會減少。而且由于心率過快，心舒張期縮短，使冠脈血流量減少，影響心肌供氧。強心甙減慢心率的作用主要是由于心肌收縮力加強所產(chǎn)生的繼發(fā)性結(jié)果，即取消了引起代償性心率加快的反射，交感神經(jīng)對竇房結(jié)的作用減弱，支配心臟的迷走神經(jīng)重新占優(yōu)勢，因而心率減慢。此外，動物實驗說明強心甙還可能通過提高竇房結(jié)對乙酰膽堿和迷走神經(jīng)刺激反應(yīng)的敏感性或直接作用于結(jié)狀神經(jīng)節(jié)而增強迷走神經(jīng)興奮性從而減慢心率。 3.對心肌傳導(dǎo)性、自律性和不應(yīng)期的影響： 3.1. 房室傳導(dǎo)：強心甙在小劑量時，通過心收縮力增強引起的迷走神經(jīng)興奮效應(yīng)，可使房室結(jié)的傳導(dǎo)減慢。較大劑量時，可直接抑制房室結(jié)和房室束，使房室傳導(dǎo)減慢。中毒量強心甙則可表現(xiàn)為不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。治療量強心大甙的減慢傳導(dǎo)作用，并不會影響正常心率，因為在正常情況下，來自心房的沖動有足夠的強度和適當(dāng)?shù)念l率，能通過房室結(jié)進入心室，而不會消失在房室結(jié)中。但在心 房顫動或心房撲動時，強心甙借助其減慢房室傳導(dǎo)及延長有效不應(yīng)期作用，可使心房顫動或心房撲動一部分細弱沖動消失在房室結(jié)中，不能到達心室，從而有效地控制心室率，但并不影響心房率。此時心室搏動與心房是不協(xié)調(diào)的，這與影響竇房結(jié)的減慢心率作用不同。 3.2．自律性：治療量的強心甙對心肌自律性影響不明顯，只是通過迷走神經(jīng)興奮作用而使竇房結(jié)及心房的自律性降低。中毒量的強心甙能使浦氏纖維的自律性增高，因為強心甙能抑制膜的Na+、K+ -ATP酶，減少Na+向細胞外和K+向細胞內(nèi)主動轉(zhuǎn)運，導(dǎo)致細胞內(nèi)缺鉀，因而降低最大舒張電位，使之接近于閾電位，所以自律性增高。其結(jié)果易致室性異位節(jié)律。自律性增高還可因延遲性后除極（Delayed after depolarizations)引起，這是由于Ca2+內(nèi)流使膜對Na+及其他離子的通透性增高而形成的暫時除極，這種電位若達到閾電位，則可發(fā)動額外的動作電位而致異位節(jié)律。 3.3．有效不應(yīng)期強心甙能延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，這是由于其抑制Na+、K+ -ATP酶，使細胞內(nèi)失K+，K+外流減慢，復(fù)極延長而使有效不應(yīng)期延長。強心甙延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，這是它治療室上性心動過速的作用基礎(chǔ)，能阻止過多的室上性沖動傳到心室，從而減慢心室率。由于強心甙興奮迷走神經(jīng)，使K+外流加速，因而使心房肌腹極加速，有效不應(yīng)期縮短。中毒量的強心甙則使浦氏纖維復(fù)極加速，有效不應(yīng)期縮短。對心室肌也能縮短其有效不應(yīng)期。 4.對心電圖的影響： 治療量的強心甙可引起心電圖改變，但無特殊意義，由于它影響復(fù)極化過程，所以T波變化明顯，異常T波出現(xiàn)早而消失慢，常為T波低平、雙相或倒置。ST段常壓低。因復(fù)極過程加快，故反映動作電位時程的Q-T間期可縮短。P-R間期延長，反映房室傳導(dǎo)減慢，心率減慢表現(xiàn)為P-P間隔延長。典型表現(xiàn)為ST段呈魚鈞狀下垂與雙相或倒置的T波相連。中毒量可出現(xiàn)室性早搏、二聯(lián)律、房室分離甚至心室顫動等各種心律失常的心電圖表現(xiàn)，這些改變對強心甙中毒的診斷有一定的幫助，但因缺乏特異性，故應(yīng)根據(jù)病情和強心甙的使用過程作出正確判斷。 |
| 藥理學(xué) | |
| 藥代動力學(xué) | 1.吸收：洋地黃毒甙口服吸收率為90-100%，地高辛為50-85%，西地蘭為20%，毒毛旋花子甙K僅為3-10%。可見洋地黃毒甙吸收最完全、恒定；西地蘭和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它們不能口服給藥。地高辛口服吸收率尚可，但個體差異很大，而且不同藥廠，甚至同一藥廠不同批號片劑由于顆粒大小和溶解度不同，生物可用度也有較大差異，甚至血濃度相差可達4-7倍，故應(yīng)用時最好選用同一批號的片劑，改換片劑時應(yīng)觀察有無劑量不足或過量的征象。有些強心甙口服吸收后自膽道排入腸中，又由腸道重吸收，形成肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙有26%，地高辛有6.8%進入肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙體內(nèi)蓄積性高，作用持久，與其進入肝腸循環(huán)量較大有關(guān)。消膽胺是一種不吸收的樹脂，在腸中與強心甙形成絡(luò)合物，不被吸收，中斷肝腸循環(huán)，可降低強心甙的血濃度，縮短半衰期，有助于強心甙中毒的治療。 2.血漿蛋白結(jié)合：洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合高達97%，地高辛約25%，西地蘭和毒毛旋花子甙K約 5%。因結(jié)合型暫失活性，且不易進入組織液，達到心肌。洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合率高是它作用慢的一個原因，而西地蘭和毒毛旋花子甙K與血漿蛋白結(jié)合率低與它們作用較快、較強有密切關(guān)系。 3.消除：不同強心甙體內(nèi)消除方式有很大差別。洋地黃毒甙的脂溶性高，主要在肝中代謝，脫去糖分子后，其羥基由B位轉(zhuǎn)為a位即失效。某些誘導(dǎo)肝微粒體藥酶活性的藥物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黃毒甙的肝內(nèi)代謝。少量原形物經(jīng)腎小球過濾后，在近曲小管幾乎全被重吸收，經(jīng)腎排泄極少。經(jīng)肝代謝后形成水溶性結(jié)合物水溶性提高，才經(jīng)腎排泄。地高辛則在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化較少（5-10%)，在肝內(nèi)可與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，85%以原形經(jīng)腎排泄，它經(jīng)腎小球過濾后在腎小管很少重吸收。因此腎功能不全者及腎功能減退的老年人服用地高辛易發(fā)生中毒。西地蘭在體內(nèi)先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情況似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化最少，幾乎全部以原形經(jīng)腎排泄。 4.半衰期： 強心甙的消除量與體內(nèi)的存留量成正比。強心甙的半衰期因藥物而異，地高辛為40小時，西地蘭與毒毛旋花子甙K約為15小時，洋地黃毒甙為120小時。根據(jù)測定，地高辛一日約消除體內(nèi)存留量的1／3。給予全效量地高辛后，每日須補充相當(dāng)于全效量的1／3才能維持有效血濃度。若在開始治療時就給予固定的每日維持量（即1／3全效量)，則體內(nèi)逐漸蓄積，約經(jīng)5個半衰期（約8天)，即可達每日消除量和維持量相等的動態(tài)平衡。洋地黃毒甙一日消除量約為體內(nèi)存留量的1／10，如果開始就用維持量（1／10全效量)，同樣也要經(jīng)過5個半衰期（約25天)才能達到均值的動態(tài)平衡。由于洋地黃毒甙的半衰期長，若出現(xiàn)毒性反應(yīng)，停藥后仍可持續(xù)較長時間，安全性小，因此現(xiàn)已少用。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | |
| 藥性 | 味苦；性溫 |
| 歸經(jīng) | 歸心經(jīng) |
| 功效 | 強心；利尿 |
| 功效分類 | 活血藥 |
| 主治 | 心力衰竭；心臟性水腫 |
| 用法用量 | 內(nèi)服：粉劑，每次0.1-0.1g，極量0.4g。或制成片劑、注射劑用。 |
| 用藥禁忌 | 用量的個體差異很大，必須根據(jù)患者的反應(yīng)以確定劑量。 |
| 不良反應(yīng)及治療 | 用藥指導(dǎo)：洋地黃的安全范圍很小，患者的耐受性差異很大。過量時可有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈、疲倦等。嚴重中毒癥狀有心動過緩、二聯(lián)律（或三聯(lián)律)、室性早搏、房室傳導(dǎo)阻滯及排尿減少等。根據(jù)副反應(yīng)的嚴重程度，必須減少劑量或及時停藥。為減少不良反應(yīng)，�？赏瑫r采用氯化鉀等。由于鈣劑、腎上腺素、麻黃堿等能增加洋地黃的毒性，因此在服用本品期間禁用這些藥物。禁忌癥有著心動過緩、完全性房室傳導(dǎo)阻滯及心絞痛發(fā)作頻繁。有活動性心肌炎、急注心肌梗塞及特發(fā)性主動脈瓣下肥厚性狹窄時應(yīng)慎用。低血鉀者要慎用。 |
| 選方 | |
| 臨床運用 | |
| 各家論述 | 《新華本草綱要》：葉：強心劑。用于興奮心肌，增加心肌收縮力，使收縮期的血液輸出量增加，改善血液循環(huán)。對心脈水腫患者有利尿作用。 |
| 考證 | 始載于《中國植物志》。 |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | |
| 藥材拉丁名 | 1.Folium Digitalis Purpurae 2.Folium Digitalis Lanatae |
| 拉丁植物動物礦物名 | Dgitalis Purpureal L。 |
| 科屬分類 | 玄參科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
