別名 | 葛根片 |
處方來源 | 贛衛(wèi)藥準(1984) 29-28號。 |
劑型 | 口服液;片劑;膠囊 |
藥物組成 | 葛根。 |
加減 | |
功效 | 解痙止痛,活血通脈。 |
主治 | 高血壓頭暈,頭痛,頸項疼痛,冠心病心絞痛,神經(jīng)性頭痛,早期突發(fā)性耳聾等癥。 |
制備方法 | |
用法用量 | 片劑:每片含總黃酮60g,每次5片,日3次口服?诜海好看10ml,日3次口服。膠囊:0.4g/粒,口服,每次4粒,日3次。 |
用藥禁忌 | 本品性涼,胃寒者慎用。 |
不良反應(yīng) | 。少數(shù)病例服藥后有頭脹感,個別潰瘍患者服藥第1周內(nèi)有輕度腹脹及上腹部有不適感。 |
方解 | 本方由葛根一味藥組成。用于高血壓頭暈,頭痛,頸項疼痛,冠心病,心絞痛,神經(jīng)性頭痛,早期突發(fā)性耳聾等癥。方中葛根具有升陽解肌,除煩止渴,止瀉透疹等功效,用于外感表證項背強痛,熱病煩渴,濕熱瀉痢,麻疹不透等證。醫(yī)學全在線www.med126.com近年實驗研究證明,葛根所含總黃酮能降低血壓和腦血管阻力,增加腦和冠狀動脈血流量,降低血管阻力,減少心肌耗氧量,對抗垂體后葉素引起的冠狀動脈血管痙攣,改善心肌代謝,改善腦及冠狀動脈循環(huán)等。 |
藥理作用 | 主要有降壓,增加腦及冠脈血流量,改善心肌代謝,抗心肌缺血,改善外周微循環(huán),解痙等作用。 1.降壓:給麻醉犬靜脈注射葛根總黃酮5-30mg/kg后,血壓下降,下降程度隨劑量增加而加強,作用維持5-20分鐘。給不麻醉高血壓犬口服總黃酮,連續(xù)12日,對去甲腎上腺素(NA)的升壓作用均減弱。 2.增加腦血流量。給5只麻醉犬頸動脈注射總黃酮lmg/kg后,血流量很快增加,1-2分鐘增加最明顯。3分鐘平均增加21±3.5%,血管阻力降低14±2.5%,當劑量增加到30mg/kg時,腦血管阻力明顯降低,腦血流量明顯增加。 3.對心臟的作用:(1)增加冠脈血流量:給6只犬靜脈注射葛根總黃酮20mg/kg后,冠脈血流量由給藥前138±31增加至203±61/100g·分,血管阻力從給藥前1.15±0.22mmHg/ml/100g·分降到0.89±0.24mmHg/ml/100g·分,冠脈血流量明顯增加,血管阻力明顯減低,說明葛根素具有較強擴張冠脈血管的作用。(2)改善心肌代謝。給9只犬靜注葛根總黃酮30mg/kg,3分鐘后,靜脈血氧含量從給藥前的7.2±0.4%增加到106±0.9%,心肌耗清量從11.3±2.0mg/100g·分下降到8.8±2.9mg/100g·分,給藥后靜脈血乳酸含量15.2±2.6%上升到19.0±2%,心肌對乳酸的利用率從41±5%降到23±5%,靜脈血丙酮酸含量也明顯增加,心肌對丙酮酸的消耗量也降低。(3)抗急性心肌缺血:給大鼠靜注總黃酮O.6g/kg后,能對抗腦垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血,可使心血管的缺血性反應(yīng)明顯減輕。(4)抗心律失常;靜脈注射或灌服葛根素能明顯對抗烏頭減和氨化鋇引起的大鼠心律失常。灌服相應(yīng)克分子的黃豆甙元或葛根乙醇提取物也能明顯對抗以上兩種心律失常,并能預(yù)防氯化鈣所致的室顫和氯仿所致的小鼠室顫。葛根素和心得安抗心律失?傆行蕩谉o明顯差異。www.med126.com 4.擴張外周血管,增加血流量:給麻醉犬股動脈注射總黃酮10、20、40mg/kg后,能使股動脈血流量明顯增加,3分鐘后平均增加分別為22±6.2%、26±6.9%、54±15.7%。血管阻力分別下降為15±4.6%、14±t6.6%及27±7.0%,結(jié)果說明葛根總黃酮有擴張外用血管的作用。 5.解熱:葛根浸劑給家兔用藥后半小時,可使體溫降至正常體溫以下,1小時后達最強解熱作用,7小時后漸趨正常。 6.抗腫瘤:10g/kg劑量的葛根提取物給小鼠灌胃數(shù)日,對ECS瘤、S180肉瘤及Lewis肺癌有一定抑制作用;與環(huán)磷酸胺或OK432合用,對腫瘤生長的抑制有相加作用。 7.抑制血小板聚集:葛根素能抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導的人和動物的血小板聚集,但對5-HT單獨誘導者無影響;葛根素還能明顯抑制由凝血酶誘導的血小板中5-HT的釋放。 8.降血糖:葛根煎劑對正常家兔有輕微降血糖作用。 9.雌激素樣作用:葛根能增加未成熟小鼠子宮的重量,有雌激素樣作用。此作用之有效成分是大豆黃酮。 10.對平滑肌的雙向調(diào)節(jié)作用:葛根成分中去黃酮后的膽堿、乙酰膽堿和“卡塞因R”等物質(zhì)有收縮平滑肌作用,而黃豆甙元能明顯對抗Ach引起小鼠回腸收縮,其效力約為罌粟堿的1/3。 |
毒性試驗 | 小鼠口服葛根醇浸劑干粉10g/kg及20g/kg,連服3日,未出現(xiàn)毒性反應(yīng);醇浸劑干粉靜注的LO50為0.12g/kg ;小鼠口服醇浸劑每日2g/kg,2個月,實質(zhì)性器官無病理改變;高血壓犬口服醇浸劑每日2g/kg,連服14日,也未見毒性反應(yīng)。 |
化學成分 | 高效液相色譜法測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-水(25:75)為流動相;檢測波長為250nm。理論板數(shù)按葛根素峰計算應(yīng)不低于2000。對照品溶液的制備精密稱取葛根素對照品10mg,置25ml量瓶中,加30%乙醇溶解并稀釋至刻度,搖勻;精密量取2ml,置10ml量瓶中,加30%乙醇至刻度,搖勻,即得(每lml含葛根素80μg)。醫(yī)學全.在線m.gydjdsj.org.cn供試品溶液的制備取本品10片,除去包衣,精密稱定,研細,取細粉約50mg,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入30%乙醇50ml,密塞,稱定重量,超聲處理20分鐘,放冷,再稱定重量,用30%乙醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續(xù)濾液作為供試品溶液。測定法分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,即得。本品每片含葛根以葛根素(C21H20O9)計,不得少于13.0mg。 |
理化性質(zhì) | 本品為葛根經(jīng)加工制成的浸膏片。 本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯棕褐色;味微苦、甜。應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。 取本品2片,除去包衣,研細,加醋酸乙酯20ml,超聲處理20分鐘,濾過,濾液蒸干,殘渣加甲醇lml使溶解,作為供試品溶液。另取葛根素對照品,加甲醇制成每lml含lmg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以氯仿-甲醇-水(7:2.5:0.25)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。 |
鑒別 | 取本品3片,除去糖衣,研細,加乙醇5ml,振搖2-3分鐘,濾過,濾液加2%鐵氰化鉀溶液5滴,再加2%三氯化鐵溶液1-2滴,即顯藍色。 |
各家論述 | |
備注 |