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    《中國藥典》(2000年版)。
    
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香連片

  
別名
處方來源 《中國藥典》(2000年版)。
劑型 丸劑;膠囊
藥物組成 黃連吳茱萸制)、木香
加減
功效 清熱燥濕,行氣止痛。
主治 用于濕熱痢疾,里急后重,泄瀉腹痛;菌痢,腸炎。
制備方法 木香用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油,收集揮發(fā)油,水煎液濾過,濃縮至稠膏狀,干燥,粉碎成細粉;黃連用70%乙醇于75-80℃提取3次,第1次2小時,第2、3次各1小時,合并提取液,回收乙醇并濃縮至稠膏狀,干燥,粉碎成細粉。取上述細粉,加輔料適量,混勻,制成顆粒,干燥,噴加木香揮發(fā)油,混勻,壓制成片,包糖衣或薄膜衣,即得。
用法用量 丸劑:水丸,50粒重3g,每袋重6g,每次3-6g,日2-3次口服,小兒酌減。膠囊:每次3粒,日3次口服,小兒酌減。
用藥禁忌 忌食辛辣、刺激、油膩食物,寒濕下利者禁用.
不良反應 臨床偶有惡心、胃腸不適。
臨床應用 應用本方加減治療痢疾:黃連12g,廣木香30g,蜂蜜60g。研末混和制成丸劑。成人每日服3g(每克含黃連0.3g),分3次服用。治療痢疾31例中,選擇成人及1-2歲的典型病例。結(jié)果:平均1-2日體溫皆恢復正常,并能控制腹瀉。一天后糞便檢查正常。平均好轉(zhuǎn)日數(shù)2.7日,治愈天數(shù)為4.2日,效果確實。
藥理作用 主要有解痙,抗病原微生物及增強免疫功能等作用。
1.解痙:云木香有顯著的解痙作用,能抑制腸管蠕動,能拮抗乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇等所致腸痙攣.其總生物堿、揮發(fā)油及水提液皆有效。對犬、的在體或離體小腸的活動也皆有抑制作用。較大劑量時,甚至可使腸蠕動完全停止,但實驗中在換液后仍可迅速恢復正常運動。
2.抗病原微生物。實驗證實香連丸對痢疾桿菌包括志賀氏、福氏、宋氏及斯氏等多種菌株皆有一定的抑制作用。本方中主用黃連,它是本丸中起藥理效應的主藥。體外實驗表明,黃連和小檗堿抗菌范圍較廣,不僅對痢疾桿菌有抑制作用,而且對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌均有較強抗菌作用。對結(jié)核桿菌、百日咳桿菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、霍亂弧菌等也有抗菌效果,而對傷寒桿菌、變形桿菌、大腸桿菌作用較弱。小檗堿系季銨類化合物,口服吸收差、腸內(nèi)濃度高,利于抑制腸道病原菌的生長,也可抑制阿米巴原蟲的生長。此外黃連或小檗堿對雞胚中培養(yǎng)的各型流感病毒有明顯抑制作用,并降低乙型肝炎表面抗原的陽性率。黃連在低于抑菌濃度時能抑制金黃色葡萄球菌凝固酶的形成,小檗堿還使霍亂弧菌毒素失活。實驗證實黃連的有效成分小檗堿進入血液后,可增強白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力,還可增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能。體外試驗證實木香對大腸桿菌、葡萄球菌、枯草桿菌、傷寒桿菌等也有較強的抗菌作用。顯然香連片的抗病原體作用是綜合作用的結(jié)果。
毒性試驗
化學成分 取本品20片,除去包衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸小檗堿60mg),置索氏提取器中,加鹽酸-甲酸(1:100)的混合液適量,加熱回流提取至提取液無色,將提取液移至100ml量瓶中,用少量鹽酸-甲醇(1:10O)的混合液洗滌容器,洗液并入提取液中,加混合液至刻度,搖勻,精密量取2ml,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另精密稱取鹽酸小檗堿對照品,加甲醇制成每1ml含0.02mg溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,精密吸取供試品溶液2μl、對照品溶液2μl與6μl,分別交叉點于同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯-甲醇-異丙醇-水(12:6:3:3:0.6)為展開劑,在另槽中加入等體積的濃氨試液,預平衡15分鐘后,展開,展距約10cm,取出,晾干,照薄層色譜法進行熒光掃描,激發(fā)波長:λ=366nm,測量供試品與對照品熒光強度的積分值,計算,即得。本品每片含黃連以鹽酸小檗堿(C20H18CINO4)計,小片不得少于7.0mg,大片不得少于20mg。
理化性質(zhì) 本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯黃褐色;氣微,味苦。應符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。
(1)取本品10片,除去包衣,研碎,加氯仿10ml,回流提取20分鐘,濾過,揮去氯仿,殘渣加乙醇2ml使溶解,作為供試品溶液。另取木香揮發(fā)油對照品0.1ml,加乙醇10ml,混勻,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各4μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯(10:1)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以5%香草醛硫酸溶液。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
(2)取化學成分項下剩余的鹽酸-甲醇提取液作為供試品溶液。另取鹽酸小檗堿對照品,加鹽酸-甲醇(l:100)的混合液制成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取供試品溶液10μl、對照品溶液5μl,分別點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以正丁醇-冰醋酸-水(7:1:2)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。
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