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    處方來(lái)源
    《中國(guó)藥典》(2000年版)。
    
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夏天無(wú)片

  
別名
處方來(lái)源 《中國(guó)藥典》(2000年版)。
劑型 片劑;注射劑;眼用制劑
藥物組成 夏天無(wú)。
加減
功效 活血通絡(luò),行氣止痛。
主治 用于中風(fēng)偏癱,躍撲損傷;風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,坐骨神經(jīng)痛。
制備方法 取夏天無(wú)250g,粉碎成細(xì)粉備用;另取夏天無(wú)350g,粉碎成粉粉,照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法,用1%鹽酸溶液作溶劑,浸漬48小時(shí)后進(jìn)行滲漉,收集滲漉液至呈生物堿反應(yīng)為陰性時(shí)止,用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至中性,濃縮成稠膏,加入夏天無(wú)細(xì)粉及輔料適量,混勻,制成顆粒,干燥,壓制成1000片,包糖衣,即得。
用法用量 每次4-6片,日3次口服。片劑:每片相當(dāng)于原生藥0.6g,每次4-6片,日3次口服,小兒酌減。注射液:每2ml含原阿片堿1mg,每次2-4ml,日1-2次肌注,小兒酌減。滴眼液:每10ml含原阿片堿l0mg,每次2滴,每隔15分鐘滴1次,日4次。
用藥禁忌 孕婦慎用。
不良反應(yīng) 少數(shù)口服患者有惡心、胃部不適。有穴位注射引起局部皮膚出現(xiàn)皮疹,面部輕度瘙癢的過(guò)敏反應(yīng)1例的報(bào)道。
臨床應(yīng)用
藥理作用 主要有擴(kuò)張血管,興奮脊髓和腸平滑肌,鎮(zhèn)痛及松弛睫狀肌等作用。
1.?dāng)U張血管:對(duì)離體耳,夏天無(wú)注射液有較明顯較持久的擴(kuò)張血管作用。對(duì)麻醉有較明顯較持久的降壓作用,這種降壓作用似與毒蕈堿-膽堿反應(yīng)系統(tǒng)、迷走神經(jīng)以及組胺的釋放無(wú)關(guān),亦非由于組胺的釋放所致。具有降壓麻醉狗外周血管阻力的作用,麻醉狗靜注夏天無(wú)注射液100μg/kg后,血壓由124.4±52mmHg降至111.6±4.8mmHg,實(shí)驗(yàn)表明這種作用不是通過(guò)興奮腎上腺素能 β-受體,亦非通過(guò)阻滯腎上腺素α-受體,與組胺受體亦無(wú)關(guān)系,而與膽堿能受體的興奮有關(guān),其擴(kuò)張血管作用不被阿托品所阻斷。
2.興奮脊髓:給注射中毒劑量夏天無(wú)時(shí),主要表現(xiàn)為陣攣性驚厥甚至強(qiáng)直性驚厥,此種驚厥可以被中樞抑制藥戊巴比妥鈉所對(duì)抗,除去大腦、中腦及延髓后,驚厥仍存在,破壞脊髓后,則驚厥立即停止,表明夏天無(wú)有類(lèi)似士的寧的興奮中樞神經(jīng)主要是興奮脊髓的作用。
3.興奮腸平滑肌:對(duì)大鼠離體腸平滑肌有興奮作用,可使腸管節(jié)律性收縮增強(qiáng),張力增加,甚至呈痙攣性收縮。
4.鎮(zhèn)痛:在熱板法和化學(xué)致痛試驗(yàn)中,夏天無(wú)總生物堿均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。
5.松弛睫狀。耗苤苯铀沙谘劢逘罴,解痙作用雖不及阿托品,但沒(méi)有阿托品的瞳孔擴(kuò)大、眼壓升高等副作用。
毒性試驗(yàn)
化學(xué)成分 取本品25片,除去糖衣,精密稱(chēng)定,研細(xì),精密稱(chēng)取適量(約相當(dāng)于10片的重量),置索氏提取器中,加入濃氨試液1ml及氯仿適量,在室溫放置過(guò)夜,加熱回流提取5小時(shí),提取液蒸干,殘?jiān)眠m量無(wú)水乙醇-氯仿(2:1)的混合液溶解,轉(zhuǎn)移至10ml量瓶中,用上述混合液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另精密稱(chēng)取在105℃干燥至恒重的原阿片堿對(duì)照品,加無(wú)水乙醇制成每1ml含1.5mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),精密吸取供試品溶液3μl、對(duì)照品溶液1μl與2μl,分別交叉點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上,以環(huán)己烷-異丙醇(8:1)為展開(kāi)劑,置氨蒸氣飽和的展開(kāi)缸內(nèi)預(yù)平衡15分鐘,展開(kāi),展距約8cm,取出,立即用熱風(fēng)揮去溶劑,置五氧化二磷干燥器中干燥2小時(shí),再以環(huán)己烷-醋酸乙酯-二乙胺(80:15:6)為展開(kāi)劑,置氨蒸氣飽和的展開(kāi)缸內(nèi)預(yù)平衡15分鐘,展開(kāi),展距約9cm,取出,晾干,立即置紫外光燈(254nm)下檢視定位,照薄層色譜法進(jìn)行掃描,波長(zhǎng):λS=290nm,λR=320nm,測(cè)量供試品吸收度積分值與對(duì)照品吸收度積分值,計(jì)算,即得。本品每片含夏天元以原阿片堿(C20H19NO5)計(jì),不得少于0.90mg。
理化性質(zhì) 本品為夏天元經(jīng)加工制成的片。本品為糖衣片,除去糖衣后顯棕黃色至棕褐色;味苦。應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定。
取本品4片,除去糖衣,研細(xì),加氯仿-甲醇-濃氨試液(50:10:1)的混合溶液40ml,超聲處理30分鐘,濾過(guò),濾液濃縮至干,殘?jiān)蛹状?ml使溶解,作為供試品溶液。另取原阿片堿對(duì)照品,加氯仿制成每1ml含2mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各5μl,分別點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以環(huán)己烷-醋酸乙酯-二乙胺(16:3:l)為展開(kāi)劑,預(yù)飽和15分鐘,展開(kāi),取出,晾干,噴以稀碘化鉍鉀試液。供試品色譜中,在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點(diǎn)。
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