藥物類(lèi)別: |
抗腫瘤藥 | 所屬類(lèi)別: |
抗腫瘤植物藥 | ||||||
藥物名稱(chēng): |
硫酸長(zhǎng)春新堿 | 英文名稱(chēng): |
Vincristine Sulfate | ||||||
藥物別名: |
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制劑/規(guī)格: |
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成份/化學(xué)結(jié)構(gòu): |
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藥理作用: |
作用機(jī)制與長(zhǎng)春堿相似,主要作用于M期,對(duì)動(dòng)物腫瘤的療效超過(guò)長(zhǎng)春堿且抗瘤譜廣。由于可使增殖細(xì)胞同步化而使其他抗腫瘤藥物的療效增加,故常用于聯(lián)合化療的方案中。 |
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藥動(dòng)學(xué): |
口服吸收極差,靜脈給藥后迅速分布至各組織。進(jìn)入肝臟較多,瘤組織可選擇性濃集藥物。70%由膽道隨糞便排泄,約12%由尿中排出。如肝功能不全或膽道梗阻則毒性增加。本品不能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 |
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適應(yīng)癥: |
1.急性白血病對(duì)各種類(lèi)型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴細(xì)胞白血病療效突出。 2.惡性淋巴瘤療效也較好,但對(duì)霍奇金病不如長(zhǎng)春堿。 3.其他如絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤等。 |
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用法用量: |
靜脈給藥:成人1.4mg/m2(一般1~2mg),兒童75μg/kg,溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液20~30ml,靜注或靜脈沖入,每周1次。也可由小劑量開(kāi)始逐漸加量。一療程總量20mg。 | ||||||||
不良反應(yīng): |
1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性 為劑量限制性毒性。以周?chē)窠?jīng)病變多見(jiàn),如深反射消失、感覺(jué)異常、肌無(wú)力,也可見(jiàn)喉神經(jīng)麻痹、腓神經(jīng)麻痹、腸麻痹、暫時(shí)性尿潴留,嚴(yán)重者出現(xiàn)大小便失禁。中樞神經(jīng)受累可出現(xiàn)癲癇發(fā)作、一過(guò)性失明,有鞘內(nèi)誤注導(dǎo)致死亡的報(bào)道。 |
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相互作用: |
1.長(zhǎng)春新堿能抑制可溶性微管蛋白二聚物進(jìn)入微管的解聚作用,影響神經(jīng)微管的功能與軸索的運(yùn)輸,替尼泊苷可增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿的親和力或增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿解聚作用的敏感性,因而二者合用可增強(qiáng)長(zhǎng)春新堿的神經(jīng)毒性。 2.長(zhǎng)春新堿與鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用,能提高腫瘤細(xì)胞對(duì)長(zhǎng)春新堿的攝取量,并阻滯其外流,使細(xì)胞內(nèi)維持較高濃度,增強(qiáng)抗癌療效。 |
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注意事項(xiàng): |
1.年老體弱、有心血管病患者慎用。 2.曾行放、化療骨髓抑制明顯者不宜使用。 3.用藥過(guò)量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重組織損傷,因此應(yīng)嚴(yán)格按體表面積計(jì)算用量,每次限制在2mg以下。 4.局部刺激性強(qiáng),注射時(shí)避免藥液外漏。 5.避光、涼暗處保存。 |
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療效評(píng)價(jià): |
VCR是較早用于臨床、目前仍廣泛使用的抗癌藥之一,對(duì)白血病、惡性淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌等療效較好,且價(jià)格便宜。其骨髓抑制輕微,成為血象低下者的首選藥物之一。該藥有明顯的神經(jīng)毒性,個(gè)體差異較大,使用時(shí)需注意。一般每次用量不超過(guò)2mg。 |