卡培他濱

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卡培他濱

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

卡培他濱

英文名稱：

Capecitabine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	氟尿嘧啶氨基甲酸酯
2	希羅達(dá)

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	50mg；150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Capecitabine

藥理作用：

卡培他濱本身無細(xì)胞毒性，而是在體內(nèi)經(jīng)過三步酶促反應(yīng)途徑轉(zhuǎn)化為活性分子5-FU后發(fā)揮抗腫瘤作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服本品后經(jīng)小腸壁以原形吸收。吸收迅速，T_max為0.3～3小時(shí)，范圍較廣(≥70%)。服用約2小時(shí)后可達(dá)到平均最大濃度值(C_max)，范圍為2.7～4.0μg/ml。進(jìn)入體內(nèi)后本品主要在肝臟和腫瘤組織首先通過羧酸酯酶轉(zhuǎn)化為5′-脫氧-5-氟胞苷，然后再經(jīng)胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5′-脫氧-5-氟尿苷，再在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的胸苷磷酸化酶作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶。卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎排出，7l%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物（52%)。

適應(yīng)癥：

1.乳腺癌，目前主要用于對(duì)紫杉醇和含蒽環(huán)類方案耐藥的晚期乳腺癌。
2.結(jié)、直腸癌。

用法用量：

推薦劑量為單藥2500mg/(m²·d)，分早、晚兩次口服，連用2周，休息l周為一周期。
附：治療中的劑量調(diào)整(根據(jù)加拿大國家癌癥研究所制定的常見毒性標(biāo)準(zhǔn))
l級(jí) 維持劑量。
2級(jí) 第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至O～l級(jí)水平時(shí)，按維持劑量的100%進(jìn)行下一療程治療。第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的75%進(jìn)行下一療程治療。第三次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的50%進(jìn)行下一療程治療。第四次出現(xiàn)：永久停止治療。
3級(jí) 第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的75%進(jìn)行下一療程治療。第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的50%進(jìn)行下一療程治療。第三次出現(xiàn)：永久停止使用。
4級(jí) 永久停止治療。

不良反應(yīng)：

1.消化系統(tǒng) 最常見的不良反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng)，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等，但嚴(yán)重(3～4級(jí))不良反應(yīng)較少見。
2.皮膚服用本品的病人約1/2發(fā)生手足綜合征，表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑、脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)常見，但嚴(yán)重者少見。
3.神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。
4.心血管系統(tǒng) 可有下肢水腫，較輕且不常見。
5.血液系統(tǒng) 少數(shù)病人可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、貧血，一般較輕。
6.其他疲乏、粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡，均較輕。還可出現(xiàn)厭食、脫水等癥狀，嚴(yán)重者極少見。

相互作用：

1.在服用卡培他濱的同時(shí)應(yīng)用香豆素衍生物類制劑如華法林和苯丙羥基香豆素的患者中有凝血參數(shù)的改變，可發(fā)生在口服卡培他濱后數(shù)天至數(shù)月，有些病例在停用本品后1個(gè)月內(nèi)仍可發(fā)生。
2.同時(shí)服用本品和苯妥英鈉時(shí)，血漿苯妥英鈉濃度增高。

注意事項(xiàng)：

1.老年人(65歲以上)無需作劑量調(diào)整，但老年人比年輕人更容易對(duì)卡培他濱產(chǎn)生毒性，故應(yīng)對(duì)其進(jìn)行密切監(jiān)測。
2.曾產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)或?qū)Ψ奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者禁止使用本品。

療效評(píng)價(jià)：

卡培他濱是一個(gè)新型氟尿嘧啶類藥物，采用口服給藥的方法，方便，患者不需住院。它能夠模擬持續(xù)輸注5-FU的抗腫瘤作用，并且由于其獨(dú)特的代謝特點(diǎn)，使得藥物在腫瘤部位優(yōu)先活化，既增強(qiáng)療效，又減少了毒性反應(yīng)，治療指數(shù)高于5-FU及脫氧氟尿苷。一項(xiàng)隨機(jī)研究(44名阿霉素治療失敗的乳腺癌)顯示，卡培他濱組有效率為36%，包括3名CR；泰素組有效率為21%，無一例CR。目前該藥主要用于耐藥的乳腺癌及結(jié)直腸癌，對(duì)其他惡性腫瘤的療效及聯(lián)合用藥尚在觀察中。

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