奧氮平

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奧氮平

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

奧氮平

英文名稱：

Olanzapin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	再普樂(lè)

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	糖衣片：	5mg；7.5mg；lOmg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Olanzapine

藥理作用：

奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理學(xué)作用。臨床前期研究表明，奧氮平對(duì)血清素5-HT₂ A／C、5-HT₃、5-HT₆、多巴胺D_l、D₂、D₃、D₄、D₅、毒蕈堿M_1-5、腎上腺素α₁及組胺H₁受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)血清素5-HT₂受體親和力大
于其與多巴胺D₂受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A₁₀)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體(A₉)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小，條件性回避反應(yīng)是一項(xiàng)測(cè)試抗精神病作用的指標(biāo)，奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)，僵住反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)副作用的一項(xiàng)有效指標(biāo)，與其他抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。

藥動(dòng)學(xué)：

奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1～20mg的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。奧氮平通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說(shuō)，它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P₄₅₀異體CYP_lA2和CYP_2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的
形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理不活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來(lái)自于奧氮平本身。健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)(5％～95％為21至54小時(shí))，血漿平均清除率為26L／h(5％～95％為12～17L／h)。奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。

適應(yīng)癥：

精神分裂癥和其他有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀(例如：妄想、幻覺(jué)、思維障礙、故意和猜疑)和／或陰性癥狀(例如：情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語(yǔ)貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見(jiàn)的繼發(fā)性情感癥狀，對(duì)于取得初步療效，需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。

用法用量：

奧氮平的推薦起始劑量為每日10mg，服藥與是否進(jìn)食無(wú)關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5～20mg。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過(guò)每日10mg的常規(guī)量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。在臨床因素許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5mg，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5mg，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素(女性、老年、非吸煙者)，起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下者中研究的數(shù)據(jù)。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)嗜睡和體重增加。少見(jiàn)頭暈、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙，口干便秘等。偶見(jiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT／sG-PT和AST／sGOT無(wú)癥狀的一過(guò)性升高。

相互作用：

本藥的代謝受細(xì)胞色素P₄₅₀酶抑制劑或誘導(dǎo)劑的影響。合用卡馬西平可加快本藥的清除率。慎與其他作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物及乙醇合用。

注意事項(xiàng)：

禁用于已知對(duì)該藥中任意一種成分過(guò)敏的患者。對(duì)糖尿病人、有低血壓傾向的心血管和腦血管病人、肝功能損害、前列腺肥大和癲癇病人、司機(jī)和高空作業(yè)者、兒童和孕婦慎用。哺乳婦女在用藥期間應(yīng)避免哺乳。

療效評(píng)價(jià)：

奧氮平其化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯氮平接近，保持了氯氮平的治療效果，尤其是對(duì)難治性的精神分裂癥有一定的療效。經(jīng)國(guó)外170萬(wàn)例患者的臨床觀察，未見(jiàn)導(dǎo)致粒細(xì)胞缺乏，極少發(fā)生癲病、流涎、直立性低血壓。我國(guó)于1998年試用奧氮平，取得了較好療效，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，且使用方便，只需晚間一次給藥，治療劑量為1～2 片／d，維持治療只需要1／2～1片／d。但藥價(jià)偏高，故應(yīng)用范圍受到限制。

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