鹽酸司來(lái)吉蘭

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鹽酸司來(lái)吉蘭

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗震顫麻痹藥

藥物名稱：

鹽酸司來(lái)吉蘭

英文名稱：

Selegiline Hydrochloride

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	塞利吉林，司來(lái)吉林，優(yōu)麥克斯，咪多吡，丙炔苯丙胺，	Deprenyl，Deprenalin，Jumex

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Selegiline Hydrochloride

藥理作用：

鹽酸司來(lái)吉蘭為選擇性的單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑，能抑制多巴胺受體突觸前膜對(duì)多巴胺的再吸收，增加多巴胺的儲(chǔ)存，以加強(qiáng)腦中多巴胺能作用。本品生理作用是由于不可逆的抑制MAO-B，因而其作用時(shí)間大大地長(zhǎng)于其在體內(nèi)從吸收到代謝以及排出體外的時(shí)間，一日口服1次即可取得良好效果。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后迅速被吸收，并迅速通過(guò)血腦屏障，在腦內(nèi)形成高濃度。本品在體內(nèi)代謝迅速。

適應(yīng)癥：

用于治療帕金森病及帕金森綜合征，且多與左旋多巴共同使用。

用法用量：

當(dāng)已確定左旋多巴的最佳劑量時(shí)，可在早晨加服本品5mg的起始劑量，如癥狀嚴(yán)重并有“開關(guān)”反應(yīng)，而每日5mg效果不顯著，可在每晨增加至10mg。

不良反應(yīng)：

可見口干、惡心、低血壓、肝臟轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性增高等。偶有焦慮、幻覺、運(yùn)動(dòng)障礙等。與左旋多巴合用時(shí)易出現(xiàn)上述現(xiàn)象。

相互作用：

本品可增強(qiáng)左旋多巴的副作用，增加哌替啶和其他阿片類藥的毒性及氟西汀的作用。本藥與氟西汀同時(shí)服用有報(bào)告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高／低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯(cuò)亂及幻覺)，演變至譫妄及昏迷。本藥與其他兩種5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時(shí)服用也有類似報(bào)道，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物及本藥應(yīng)避免同時(shí)服用。要留意本藥與間接擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的理論上高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。本品與嗎氯貝胺不能同時(shí)服用。本藥及三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心，曾報(bào)道有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀，出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)道同時(shí)服用本藥及三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)有：高／低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)制尚未清楚，故同時(shí)服用這些藥物時(shí)要謹(jǐn)慎。

注意事項(xiàng)：

．對(duì)本品過(guò)敏，非多巴胺缺乏的錐體外系綜合征禁用。
2．胃及十二指腸潰瘍、高血壓、心律失常、精神病患者慎用。
3．同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(zhì)(含酪胺食品，如發(fā)酵食品及飲料、香腸、腌肉類、野味、動(dòng)物肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國(guó)腌菜及酵母制品)，會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。
4．由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少5星期后才可開始服用本藥。本藥及其代謝產(chǎn)物半衰期短，停藥2星期后即可開始服用氟西汀。

療效評(píng)價(jià)：

相關(guān)研究表明，該藥能夠延緩病情并能減少自由基，保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元，與左旋多巴合用有協(xié)同作用，早期應(yīng)用可延遲左旋多巴的使用，減少左旋多巴的用量，中晚期應(yīng)用可改善癥狀，尤其出現(xiàn)左旋多巴血藥濃度波動(dòng)所致運(yùn)動(dòng)障礙。所以臨床上使用本品和左旋多巴或左旋多巴一外周脫羧酶抑制劑共同治療帕金森病及帕金森綜合征，特別適用于高劑量左旋多巴治療會(huì)產(chǎn)生“開-關(guān)”現(xiàn)象及其他運(yùn)動(dòng)障礙者。

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