氨苯蝶啶

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氨苯蝶啶

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

利尿藥

藥物名稱：

氨苯蝶啶

英文名稱：

Triamterene

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Diesse，Jatropur，Diucelpin，Urocaudal，Triamteril
2	氨苯喋啶，三氨喋呤，氨苯碟啶，三氨蝶啶，三氨碟呤，氨苯蝶呤	Dyrenium，Nsc-77625，Pterofen，Skf-8542，Triamterenum，Triamterne，Urocaudol

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	氨苯蝶啶片	50mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本藥直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na-K交換，從而使Na、C1^-、水排泄增多，而K排泄減少。

藥動學：

口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率為40%～70%。單劑口服后2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續(xù)時間7～9小時。t_1/2為1.5～2小時，無尿者每日給藥1～2次時延長至10小時，每日給藥4次時延長至9～16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。

適應癥：

主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發(fā)性水腫。

用法用量：

口服：
（1)成人常用量開始每日25～100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。
（2)小兒常用量開始每日按體重2～4mg/kg或按體表面積120mg/m²，分2次服，每日或隔日療法。以后酌情調(diào)整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m²。

不良反應：

1．常見的主要是高鉀血癥。高鉀血癥時禁用。
2．少見的有：
(1)胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；
(2)低鈉血癥；
(3)頭暈、頭痛；
(4)光敏感。
3．罕見的有：
(1)過敏，如皮疹、呼吸困難；
(2)血液系統(tǒng)損害，如粒細胞減少癥甚至粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨紅細胞性貧血(干擾葉酸代謝)；
(3)腎結(jié)石，有報道長期服用本藥者腎結(jié)石的發(fā)生率為1/1500。其機理可能是由于本藥及其代謝產(chǎn)物在尿中濃度過飽和，析出結(jié)晶并與蛋白基質(zhì)結(jié)合，從而形成腎結(jié)石。

相互作用：

1．腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
2．雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加
4．擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5．多巴胺加強本藥的利尿作用。
6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
7．與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8．與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機會減少。
9．本藥使地高辛半衰期延長。
10．與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12．甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
13．因可使血尿酸升高，與噻嗪類和袢利尿劑合用時可使血尿酸進一步升高，故應與治療痛風的藥物合用。
14．可使血糖升高，與降糖藥合用時，后者劑量應適當加大。

注意事項：

1．下列情況慎用：
(1)無尿；
(2)腎功能不全；
(3)糖尿病;
(4)肝功能不全;
(5)低鈉血癥；
(6)酸中毒;
(7)高尿酸血癥或有痛風病史者；
(8)腎結(jié)石或有此病史者。
2．對診斷的干擾：
(1)干擾熒光法測定血奎尼丁濃度的結(jié)果;
(2)使下列測定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有腎功能損害時)、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。
3．給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用。如每日給藥一次，應于早晨給藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
4．用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度并不能真正反應體內(nèi)鉀潴量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。
5．服藥期間如發(fā)生高鉀血癥，應立即停藥，并作相應處理。
6．應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。

療效評價：

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