藥動(dòng)學(xué)： |
次水楊酸鉍主要通過口服用藥,經(jīng)過胃腸的消化,大部分被完全水解為鉍和水楊酸,因此,次水楊酸鉍的藥代動(dòng)力學(xué)能通過鉍和水楊酸各自的藥物動(dòng)力學(xué)進(jìn)行描述。
鉍:次水楊酸鉍口服后,1%以下的鉍在胃腸道被吸收進(jìn)入體循環(huán),可分布于全身。每日口服4次,每次787mg次水楊酸鉍,4周后鉍的平均血藥濃度為5.1±3.1μg/ml；每日4次,每次525mg次水楊酸鉍,2周后鉍的平均血藥濃度為5ng/ml。另外,30名健康志愿者服用3.14g/d的次水楊酸鉍,6星期后,鉍的平均血藥濃度為16±7.9ug/l,最高是34ug/l。被吸收的鉍在體內(nèi)的血漿半衰期t1/2約為5日,并且主要通過唾液、尿液及膽汁進(jìn)行排泄,未被吸收的鉍主要通過糞便進(jìn)行排泄,由于部分鉍以硫化物的形式存在于大便中,所以使糞便呈現(xiàn)黑色。
水楊酸:口服次水楊酸鉍后,約有80%以上的水楊酸被吸收,其血漿蛋白結(jié)合率約為90%,分布容量為170ml/kg。口服525mg次水楊酸鉍分散片后,水楊酸的平均血藥濃度為13.1±3.4μg/ml；每日4次,每次525mg次水楊酸鉍(PEPTO-BISMOL懸浮液),2周后,水楊酸的平均穩(wěn)定狀態(tài)血藥濃度為24μg/ml。水楊酸在體內(nèi)廣泛代謝,約10%的水楊酸以原型經(jīng)尿液排泄。水楊酸的代謝清除率在女性中比男性的低。 |
