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丙谷胺
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藥學(xué)論壇
丙谷胺
丙谷胺
藥物類別:
消化系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗酸藥及治療
消化性潰瘍
病藥
藥物名稱:
丙谷胺
英文名稱:
Proglumide
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
dl-丙谷胺,丙谷酰胺,二丙谷酰胺,瘍得平,丙谷酰胺二丙谷酰胺
Gastridine,Milid,Nulsa,Proglumidum,Midelid,Promid,Xylamide,Triulco
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
丙谷胺片
0.2g
2
丙谷胺膠囊
0.2g
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為胃泌素受體的拮抗劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團(tuán)酰胺基能特異性和胃泌素競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和
胃蛋白酶
的分泌,對(duì)組胺和
迷走
神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促進(jìn)糖蛋白合成,對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用,能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇。?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象,治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達(dá)半年之久。此外,本品具有利膽作用,途徑有三:
1.通過刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利于排石和沖洗、疏通膽道;
2.改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低;
3.通過拮抗CCK,抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴(kuò)充,使膽囊內(nèi)膽汁成分稀釋,從而可預(yù)防成石。本品安全,小鼠口服急性LD
50
為17.8g/kg。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收迅速,生物利用度為60%~70%,2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,最小有效血濃度為2μg/ml,t
1/2
為3.3小時(shí),主要分布于胃腸道、肝、腎,經(jīng)腎、腸道排出。
適應(yīng)癥:
常用于胃和十二指腸潰瘍,慢性淺表性胃炎,十二指腸球炎。
用法用量:
口服。成人:每次0.4g,每日3~4次,餐前15分鐘服用,連續(xù)服用30~60天,亦可根據(jù)胃鏡或X線檢查結(jié)果決定用藥時(shí)間。小兒:每次10~15mg/kg,每日3次,餐前15分鐘服用,療程視病情而定。
不良反應(yīng):
本品無明顯副作用,偶有口干、
便秘
、瘙癢、
失眠
、腹脹、下肢酸脹等不良反應(yīng),一般不需要特殊處理;個(gè)別報(bào)道有暫時(shí)性白細(xì)胞減少和輕度轉(zhuǎn)氨酶升高。
相互作用:
本品不影響其他藥物代謝,若與其他抗?jié)兯幬锶鏗
2
受體拮抗劑同時(shí)應(yīng)用,可加強(qiáng)抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的愈合。
注意事項(xiàng):
1.本品抑制胃酸分泌的作用較H
2
受體拮抗劑弱,臨床已不再單獨(dú)用于治療潰瘍病,但其利膽作用較受重視;
2.用藥期間應(yīng)避免煙、酒及刺激性食物和精神創(chuàng)傷。
3.膽囊管及膽道完全梗阻的病人禁用。
療效評(píng)價(jià):
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