曲馬朵(tramadol)為阿片受體激動(dòng)藥,其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與噴他佐辛相似?诜子谖,生物利用及度約90%,t1/2約6小時(shí)。不良反應(yīng)和其他鎮(zhèn)痛藥相似,偶有多汗、頭暈、惡心、嘔吐、口干、疲勞等。治療劑量時(shí)不抑制呼吸,也不影響心血管功能,不產(chǎn)生便秘等副作用。適用于中度及重度急慢性疼痛及外科手術(shù)。不宜作于輕度疼痛,長(zhǎng)期應(yīng)用也可能發(fā)生成癮。
強(qiáng)痛定
強(qiáng)痛定(fortanodyn,AP-273)的鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3。臨床上多用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及癌疼痛。偶有惡心、頭暈、困倦等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),停藥后即消失。個(gè)別例曾出現(xiàn)成癮性,宜慎用。
延胡索(Corydalis ambigua)為罌粟科草本博物,藥用其塊莖。又名玄胡、元胡。能活血散瘀、行氣止痛!侗静菥V目》中曾記載“治一身上下諸痛,用之中的,妙不可言”。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)所含延胡索乙素有鎮(zhèn)痛作用。它是消旋四氫巴馬。╠l-tetrahydropalmatine),有效部分為左旋體,即羅通定(rotundine)。
口服延胡索乙素及羅通定吸收良好,鎮(zhèn)痛作用較解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)。研究證明其鎮(zhèn)痛作用與腦內(nèi)阿片受體無關(guān)?诜雍饕宜100~200mg,10~30分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用,維持2~5小時(shí)。對(duì)慢性持續(xù)性鈍痛效果較好,對(duì)創(chuàng)傷或手術(shù)后疼痛或晚期癌癥的止痛效果較差?捎糜谥委熚改c及肝膽系統(tǒng)等內(nèi)科疾病所引起的鈍痛、一般性頭痛以及腦震蕩后頭痛等。也可用于痛經(jīng)及分娩止痛,對(duì)產(chǎn)程及胎兒均無不良影響。