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| 通用名 | 馬來酸羅格列酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ROSIGLITAZONE MALEATE TABLETS |
| 拼音名 | MALAISUANLUOGELIETONG PIAN |
| 藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低 血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素 亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制 與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有 關(guān)。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、 骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素 反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂 肪酸代謝。于動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用 的敏感性�？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導的葡萄糖轉(zhuǎn)運子GLUT-4的表達增 加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能 力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。 |
| 藥代動力學 | 本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半 衰期(t1/2)為3～4小時，進食對本品的吸收總量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2 小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋 白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲 基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏 作用。體外試驗證實，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑，少量經(jīng)CYP 2C9途徑代謝�？诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23% 經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或 飲酒的影響。 |
| 適應(yīng)癥 | 經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨應(yīng)用， 也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿 病患者。 |
| 用法用量 | 口服：單藥治療，與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時，本品起始用量為一日 4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次 或分2次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1.本品單獨應(yīng)用甚少引起低血糖(＜2%)。 2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT) 水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。 3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多 見，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類 患者，本品不可與二甲雙胍合用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者毋需調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1.對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無臨 床相互作用。 2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學 和臨床療效無影響。 3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。 4.與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。 5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。 |
| 藥物過量 | 目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg， 仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | 4mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 馬來酸羅格列酮 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
