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茶堿緩釋片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名茶堿緩釋片
曾用名 
英文名THEOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS
拼音名CHAJIAN HUANSHI PIAN
藥品類別平喘藥
性狀本品為白色片
藥理毒理本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷 酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎 上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮 作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)口服易被吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4-7小時(shí),每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃 度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20μg/ml)達(dá)12小時(shí),血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。T1/2新 生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小 時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原 形物。
適應(yīng)癥適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源 性肺水腫引起的哮喘。
用法用量口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g(1-2片) , 一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整,但日量不超過0.9g(9片),分2次 服用。
不良反應(yīng)茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡 心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超 過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁忌癥對(duì)本品過敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)1、與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的 患者。 2、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。 3、腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原 因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物 后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。 4、茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均 應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及 哺乳期婦女慎用。
兒童用藥新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全 性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。
老年患者用藥老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
藥物相互作用⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥 濃度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán) 丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以 紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收, 兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量 ⑸與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 ⑹與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。 ⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名茶堿
化學(xué)名1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
拼音名CHAJIAN
英文名THEOPHYLLINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式(C7H8N4O2)·H2O
分子量198.18
規(guī)  格0.1g
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