通用名 | 硝酸甘油片 |
曾用名 | |
英文名 | NITROGLYCERIN TABLETS |
拼音名 | XIAOSUAN GANGYOU PIAN |
藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
性狀 | 本品為白色片 |
藥理毒理 | 主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,
激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈
去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。
硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈
擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外
周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈
分支也有擴(kuò)張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血
壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率
通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓
和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟
指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
尚無(wú)評(píng)價(jià)其致癌性的長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應(yīng),生物利用度僅為8%。舌
下給藥約2~3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2~3 ng/ml,作用持續(xù)10~
30分鐘,半衰期約1~4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物
為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油
與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。 |
用法用量 | 片劑:成人一次用0.25~0.5 mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。
如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10分鐘預(yù)
防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。 |
不良反應(yīng) | ⑴頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和
其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反
應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均
有報(bào)告。 |
禁忌癥 | 禁用于心肌梗塞早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和
已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)的患者,后者增強(qiáng)
硝酸甘油的降壓作用。 |
注意事項(xiàng) | ⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。片劑用于舌下
含服,不可吞服。
⑵小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時(shí)。舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐
位,以免因頭暈而摔倒
⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
⑷誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反常性心動(dòng)過緩和心絞痛加重。
⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
⑹可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知
是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ⑴中度或過量飲酒時(shí),使用本藥可致低血壓。
⑵與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
⑷使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
⑸枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。
⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí),療效可能減弱。 |
藥物過量 | 過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、
暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、
惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。(缺過量后的治療,需補(bǔ)
充) |
貯藏 | 遮光、密封、在陰涼處保存 |
包裝 | |
有效期 | |