通用名 | 舒林酸片 |
曾用名 | |
英文名 | SULINDAC TABLETS |
拼音名 | SHULINSUAN PIAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為橙黃色片。 |
藥理毒理 | 本品為一活性極小的前體藥,口服吸收后在體內(nèi)代謝成為硫化物后才具有明
顯抗炎、鎮(zhèn)痛作用,硫化物為選擇性的環(huán)氧化酶抑制劑,可減少前列腺素的合成,
其作用較舒林酸本身強(qiáng)500倍,但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由
于其以非活性形式通過胃腸道,因此對胃腸道刺激性小,對腎血流量和腎功能影
響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放,以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作
用,延長出血時間。 |
藥代動力學(xué) | 口服后約90%被吸收,吸收迅速,服藥后血藥濃度達(dá)峰值時間為1~2小時,
食物可延緩其吸收,達(dá)峰值時間為4~5小時。分布以血漿中濃度最高,其次是
肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結(jié)合,舒林酸半衰期為7小
時,活性物半衰期為18小時。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)
合物形式通過糞便和尿液排出,有活性成分大部分轉(zhuǎn)回母藥。代謝物從尿中排泄
約占服用量的74%,另26%以各種未簽定物從糞中排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,退行性關(guān)節(jié)病。 |
用法用量 | ① 成人常用量:一次口服0.2g,一日早晚各1次;鎮(zhèn)痛時可8小時后重復(fù)。
② 2歲以上兒童常用量:按體重一次2。25mg/kg,一日2次,每日劑量不得超
過6mg/kg。 |
不良反應(yīng) | (1)常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括上腹痛、腹脹、消化不良、惡心、
腹瀉、便秘、納差等,發(fā)生消化道潰瘍者較少。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀一般極少發(fā)生,主要有頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。
(3)骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史
蒂文撕-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合征則罕見。
(4)其它:偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂郁等。 |
禁忌癥 | (1)對本品或其它非甾體抗炎藥有過敏者禁用。
(2)活動性消化性潰瘍者或曾有潰瘍出血或穿孔史者禁用。 |
注意事項 | (l)有消化性潰瘍史,目前無活動性潰瘍的患者需在嚴(yán)密觀察下使用本品。
(2)用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測大便潛血、血象、肝腎功能。
(3)將本品放置于兒童不易接觸的地方。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。 |
兒童用藥 | 2歲以下兒童不宜服用。 |
老年患者用藥 | 有腎功能明顯減退,應(yīng)相應(yīng)減少服用藥劑量。 |
藥物相互作用 | (1)與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。
(2)與降糖藥(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明顯。
(3)與阿司匹林同服可降低本藥活性,使本品的療效反而降低,且可能出
現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。 |
藥物過量 | 藥物超量中毒時應(yīng)給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭,同時予以對
癥支持治療。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |