通用名 | 氨芐西林丙磺舒膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES |
拼音名 | ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG |
藥品類別 | 青霉素類 |
性狀 | 本品為膠囊劑。 |
藥理毒理 | 本品對(duì)多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效,陽性菌包括金黃色葡
萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎
球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等;陰性菌包括大腸埃希菌、流感
嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等;
厭氧菌包括脆弱桿菌。
氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分,作用于細(xì)菌活性繁殖階段,通
過對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生
物,它與氨芐西林競爭腎小管同一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體,抑制后者從腎小管
排泄,提高氨芐西林的血藥濃度,延長其血消除半衰期(t1/2?)。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 氨芐西林對(duì)胃酸穩(wěn)定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,膽汁及
尿中藥物濃度較高,在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣
管分泌液中均可達(dá)到有效治療濃度。血消除半衰期(tl/2β)為1~1.5
小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為20%?诜24小時(shí)尿中的排出量占給藥
量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝,主要以單
巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保持其羧基的功
能,85%~95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排
泄。
人體生物利用度試驗(yàn)表明,口服本品可延緩氨芐西林排泄,顯著
延長氨芐西林的血消除半衰期,提高血藥濃度30%~40%。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感致病菌所致的下列感染:
1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等;
2.泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等;
3.消化道感染:細(xì)菌性痢疾等;
4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;
5.皮膚、軟組織感染;
6.淋病。
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用法用量 | 口服 成人,一次0.75g,一日3次。
治療淋。阂淮慰诜4.5g(3.5g氨芐西林、丙磺舒1g)。 |
不良反應(yīng) | 1.本品不良反應(yīng)與西林相仿,以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常
見的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發(fā)生間質(zhì)
性腎炎;過敏性休克偶見。
2.胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹
痛等也較多見。
3.粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人?股叵嚓P(guān)
性腸炎少見,少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。 |
禁忌癥 | 1. 對(duì)青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性
患者禁用。
2. 尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動(dòng)性消化道潰瘍患者禁用。
3. 2歲以下小兒禁用。
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注意事項(xiàng) | 1.肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患
者慎用。
2.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行西林皮膚試驗(yàn)。
3. 傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、
淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹,宜避免使用。
4. 一旦發(fā)生過敏性休克,必須就地?fù)尵龋枰员3謿獾罆惩ā?
吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚無氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn),所以孕婦應(yīng)僅在確有
必要時(shí)使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)
宜暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 2歲以下小兒禁用。
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老年患者用藥 | 由于生理性腎功能的衰退,用量應(yīng)適當(dāng)減少。 |
藥物相互作用 | 1. 氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌
作用。
2. 氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低
口服避孕藥的效果。
3. 與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加,尤其多見于高
尿酸血癥。
4. 與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí),遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩
者單用時(shí)為高。
5. 丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝,使后者的毒性增大。
6. 與甲氨蝶呤、磺胺藥合用,丙磺舒可使后者血藥濃度增高,
毒性增大。
7. 與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強(qiáng)。
8. 丙磺舒可抑制腎小管對(duì)西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的
排出,兩者合用會(huì)增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。
9. 與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10. 與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。
11. 與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | 0.25g |
有效期 | |