| 通用名 | 注射用青霉素鉀 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENZYLPENICILLIN POTASSIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG QINGMEISUJIA |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色或結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)
青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度
抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭
疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端
螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百
日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性
厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球
菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬
桿菌的抗菌作用差。
青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注
射100萬(wàn)單位（600mg）的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。
成人每2小時(shí)靜脈注射青霉素200萬(wàn)單位或每3小時(shí)注射300
萬(wàn)單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射
500萬(wàn)單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥
濃度為400mg/L和273mg/L，1小時(shí)即降至45mg/L，4小時(shí)
僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬(wàn)單位/kg
后(15mg/kg)，0.5～1小時(shí)的平均血藥濃度約為21mg/L，12
小時(shí)后即降至9.6～19.2 mg/L。
本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中
濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血
供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過(guò)胎盤，
除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和
羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏
障，在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有
炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中
可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。
本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)
約為30分鐘，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)，老年
人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關(guān)，體
重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9
和2.6小時(shí)；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2?
則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。
本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的
給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過(guò)腎小管分泌
排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄者僅占10%左右；但
在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。亦有少量青霉
素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中
濃度達(dá)到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細(xì)菌所
產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析
可清除本品，而腹膜透析則不能。 |
| 適應(yīng)癥 | 青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、
肺炎和心內(nèi)膜炎等。
其中青霉素為以下感染的首選藥物：
1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、
丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥
等。
3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4．炭疽。
5．破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6．梅毒（包括先天性梅毒）。
7．鉤端螺旋體病。
8．回歸熱。
9．白喉。
10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球
菌心內(nèi)膜炎。
青霉素亦可用于治療：
1．流行性腦脊髓膜炎。
2．放線菌病。
3．淋病。
4．奮森咽峽炎。
5．萊姆病。
6．多殺巴斯德菌感染。
7．鼠咬熱。
8．李斯特菌感染。
9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。
風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃
腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心
內(nèi)膜炎發(fā)生。 |
| 用法用量 | 青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。
1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4
次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次
給藥。
2．小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小
時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～
4次給藥。
3．新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)
注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以
上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。
4．早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12
小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。
5．腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)
劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑
量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/min時(shí)，給藥間期自8
小時(shí)延長(zhǎng)至8～12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)
生肌酐清除率小于10ml/min時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12～18小
時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。
6．肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬(wàn)單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌
注射用水，超過(guò)50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以
氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘
50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過(guò)敏反應(yīng)：青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等
各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病
型反應(yīng)；過(guò)敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，予�?
保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措
施。
2．毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給
藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷
及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦�。�。此種反應(yīng)多見于嬰兒、
老年人和腎功能不全患者。
3．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺
旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反
應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，
而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功
能所致。
4．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌
或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀
可導(dǎo)致高鉀血癥。 |
| 禁忌癥 | 有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁
用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮
膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～
0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。
必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。
2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青
霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患
者應(yīng)慎用本品。
3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶
液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200
倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制；
4．大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)；
5．對(duì)診斷的干擾：
(1)應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)
假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測(cè)定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)
移酶升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦
進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以
孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，
哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性，
故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少
青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增
強(qiáng)華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、
萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥
胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、
維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌
活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及
時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
