2020年執(zhí)業(yè)藥師藥一復(fù)習(xí)考點(diǎn)-藥物官能團(tuán)對生物活性的影響
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官能團(tuán) |
對生物活性影響 |
舉例 |
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一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團(tuán) | ||
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烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加) |
改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ |
環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
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鹵素（吸電子，脂溶性) |
影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 |
安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
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巰基 |
形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 |
解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
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醚和硫醚 |
醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜 |
硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺) |
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酰胺 |
增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 |
構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
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非季銨的胺類 |
N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵 |
活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年齡排序，大哥活性強(qiáng)) |
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磺酸酯、羧酸酯 |
成酯，脂溶性↑，易吸收 |
酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
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一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團(tuán) | ||
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季銨（金戈鐵馬) |
季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 |
作用強(qiáng)，水溶性大，難透過生物膜，往往無中樞作用；但可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，如四代頭孢 |
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羥基（脫胎于H2O，水溶性強(qiáng)) |
增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 |
（1)脂肪鏈上：活性和毒性下降 （2)芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) （3)成酯/成醚：活性降低 |
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磺酸、羧酸（酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強(qiáng)) |
引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性； 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
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