2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第34期
問題索引:
1.【問題】藥物的作用機制有哪些,具體有哪些藥物?
2.【問題】受體有哪些性質(zhì),具體是怎樣的,有沒有記憶方法?
3.【問題】受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中的三大信使如何分類的,怎么區(qū)分記憶?
具體解答:
1.【問題】藥物的作用機制有哪些,具體有哪些藥物?
類型 | 特點 | 舉例 |
作用于受體 | 大多數(shù)藥物作用機制 | 胰島素、阿托品(M受體)、腎上腺素(α、β受體) |
影響酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶) |
激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定(復(fù)活膽堿酯酶) | |
影響代謝酶 | 苯巴比妥(誘導(dǎo)肝藥酶)、氯霉素(抑制肝藥酶) | |
本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
影響離子通道 | 利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米諾地爾(K+) | |
干擾核酸代謝 | 氟尿嘧啶(摻入腫瘤細(xì)胞DNA、RNA中)、磺胺藥(抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類(抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV)、齊多夫定(抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶) | |
補充體內(nèi)物質(zhì) | ||
改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) | 氫氧化鋁(抗酸藥中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(絡(luò)合重金屬,解毒)、硫酸鎂(滲透性瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴張劑) | |
影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體 | 噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運體)、丙磺舒(競爭腎小管轉(zhuǎn)運體) | |
影響免疫功能 | 環(huán)孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(調(diào)節(jié)免疫)、丙種球蛋白(抗體)、疫苗(抗原) | |
非特異性作用 | 消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿藥、維生素等 |
2.【問題】受體有哪些性質(zhì),具體是怎樣的,有沒有記憶方法?
1)飽和性:受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。
2)特異性:又稱專一性、專屬性、選擇性,受體對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。
3)可逆性:絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過非共價鍵,如范德華力、離子鍵、氫鍵等,是可逆的。共價鍵結(jié)合是不可逆的,所以藥物與受體的結(jié)合形式,不包括共價鍵。
4)靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。如乙酰膽堿。
5)多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
獨家記憶
多吃靈芝可以特別飽。
注解:多指多樣性,靈指靈敏性,可指可逆性,特指特異性,飽指飽和性。
3.【問題】受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中的三大信使如何分類的,怎么區(qū)分記憶??
分類 | 舉例 | 作用 |
第一信使 (胞外) |
多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物 | 激活受體引起某些生物學(xué)特性改變 |
第二信使 (胞內(nèi)) |
環(huán)磷酸腺苷(cAMP) | 興奮神經(jīng)、心肌和平滑;最早發(fā)現(xiàn)的第二信使 |
環(huán)磷酸鳥苷(cGMP) | 心臟抑制、血管舒張、腺體分泌。 | |
二;甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3) | 腺體分泌、血小板聚集、中性粒細(xì)胞活化及細(xì)胞生長、代謝、分化等 | |
鈣離子 | 肌肉收縮、腺體分泌、白細(xì)胞和血小板活化、胞內(nèi)多種酶的激活 | |
廿碳烯酸類(花生四烯酸) | 產(chǎn)生前列腺素、白三烯等 | |
一氧化氮(NO) | 松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征 | |
第三信使 (核內(nèi)) |
生長因子、轉(zhuǎn)化因子 | 參與基因調(diào)控、細(xì)胞增殖、腫瘤形成等過程 |
獨家記憶
第二信使:細(xì)胞膜上蓋一二三四環(huán)。
注解:第二信使在細(xì)胞膜內(nèi)外傳遞信息,蓋代表鈣離子,一代表一氧化氮,二代表二;视,三代表三磷酸肌醇,四代表花生四烯酸,環(huán)代表環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥苷。
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