2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第21期
問(wèn)題索引：
1.【問(wèn)題】統(tǒng)計(jì)矩分析是什么？是生物等效性的分析方式嗎？
2.【問(wèn)題】生物利用度100%的藥物都有哪些？能總結(jié)出來(lái)嗎？
3.【問(wèn)題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響？
具體解答：
1.【問(wèn)題】統(tǒng)計(jì)矩分析是什么？是生物等效性的分析方式嗎？
【解答】統(tǒng)計(jì)矩分析是用來(lái)分析藥物體內(nèi)過(guò)程，也就是藥動(dòng)學(xué)過(guò)程的方式，并不是生物等效性的分析方式。
統(tǒng)計(jì)矩分析已作為一種研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝及排泄過(guò)程的非室模型方法，它不受數(shù)學(xué)模型的限制。用統(tǒng)計(jì)矩分析藥物體內(nèi)過(guò)程，主要依據(jù)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積，適用于任何房室模型，故為非房室分析法之一。
2.【問(wèn)題】生物利用度100%的藥物都有哪些？能總結(jié)出來(lái)嗎？
【解答】教材中提及的生物利用度100%的藥物有：
多奈哌齊口服吸收良好，相對(duì)生物利用度100%；
依托考昔生物利用度100%；
西咪替丁肌內(nèi)注射與靜脈注射生物利用度基本相同，約為90%～100%；
5-單硝酸異山梨酯有片劑和緩釋劑型，在胃腸道吸收完全，無(wú)肝臟首關(guān)效應(yīng)，生物利用度近100%；
口服給藥后，利奈唑胺絕對(duì)生物利用度約為100%.
3.【問(wèn)題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響？
【解答】
| 官能團(tuán) | 對(duì)生物活性影響 | 舉例 |
| 烴基 | 改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素 | 影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 羥基 | 增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 | （1)脂肪鏈上：活性和毒性下降 |
| （2)芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) | ||
| （3)成酯/成醚：活性降低 | ||
| 巰基 | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
| 醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯 | 引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無(wú)活性； | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 |
| 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 | 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 | |
| 酰胺 | 增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
| 胺類 | N上有未共用電子對(duì)，顯堿性，易與受體形成氫鍵 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺； |
| 季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用 |
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