抗代謝藥----甲氨蝶呤
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲葉酸)
【適應(yīng)癥】主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、自體免疫病。
【劑量與用法】
1 治療白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，總量約50mg～150mg。兒童1.5mg～5mg/日。
2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，連用5～10日，療程量為80mg～100mg。
3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg～20mg/次，動脈插管給藥，每日或隔日1次，7～10次為1療程。
4 治療一般實(shí)體瘤 肝、腎功能正常者，30mg～50mg/次，靜注，5～10日1次，5～10次為1療程；也可每次0.4mg/kg，靜注，每周2次醫(yī),學(xué)全,在線.搜集.整理m.gydjdsj.org.cn。
5 解救療法 先靜注長春新堿1mg～2mg/次，半小時(shí)后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，靜滴6小時(shí)。4～6小時(shí)后開始肌注甲酰四氫葉酸鈣，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小時(shí)肌注1次，用到72小時(shí)。依情況可每月用藥1次。
【藥物相互作用】
1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與該品同用，可增加肝臟的毒性；
2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量；
3、該品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和)血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用；
4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭，可能會引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)；
5、口服卡那霉素可增加口服該品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收；
6、與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增高，繼而毒性增加，應(yīng)酌情減少用量；
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用；
8、先用或同用時(shí)，與氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用該品，4～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。該品與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效，如用后者10日后用該品，或于該品用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用該品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。該品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。
【副作用醫(yī),學(xué)全,在線.搜集.整理m.gydjdsj.org.cn】
副作用表現(xiàn)：
1 胃腸道反應(yīng)主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。
2 骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)全血下降、皮膚或內(nèi)臟出血。
3 大量1次應(yīng)用可致血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，或藥物性肝炎，小量持久應(yīng)用可致肝硬變。
4 腎臟損害常見于高劑量時(shí)，出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥、尿毒癥等。
5 還有脫發(fā)、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等，鞘內(nèi)或頭頸部動脈注射劑量過大時(shí)，可出現(xiàn)頭痛、背痛、嘔吐、發(fā)熱及抽搐等癥狀。
6 妊娠早期使用可致畸胎，少數(shù)病人有月經(jīng)延遲及生殖功能減退。
