什么是半合成
青霉素?獸醫(yī)臨床常用半合成青霉素各有何特點?
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青霉素G雖具有殺菌力強、毒性低等優(yōu)點，但也有抗菌譜窄、不耐酸、金葡菌易產(chǎn)生耐藥性及引起過敏反應等缺點。因此，自1959年開始，用酰胺酶水解羰基側(cè)鏈，再用化學合成方法接上各種基團，從而得到多種半合成青霉素。根據(jù)其特點不同，可分為耐酸、耐酶、廣譜、抗革蘭氏陰性菌等不同品種。獸醫(yī)臨床常用藥物特點如下：(1)
苯唑西林：也稱苯唑青霉素、新青霉素、p12。其口服吸收較氯苯唑青霉素和雙氯苯唑青霉素差，但對
肺炎球菌的作用卻較它們?yōu)榧�，對鏈球菌的抗菌效力與雙氯苯唑相仿，而比氯苯唑青霉素稍強。本品主要用于耐藥金葡菌所致的各種感染。不良反應有口干、
腹痛甚至出現(xiàn)
腹瀉等胃腸道反應，也可引起皮疹和
蕁麻疹等。本品與青霉素G有交叉過敏性，對青霉素過敏者不宜采用。用法與用量：內(nèi)服或肌肉注射，1次量，每千克體重10?15mg，2~3次/d，連用2~3d。(2)
氯唑西林:也稱鄰氯青霉素、鄰唑青霉素、氯苯唑青霉素。為耐酸、耐酶青霉素。對青霉素耐藥的菌株有效，尤其對耐藥金葡菌有很強的殺菌作用，故被稱為“抗
葡萄球菌青霉素”。本品內(nèi)服可以抗酸，但生物利用度僅有37%?60%,受食物影響還會降低。犬的半衰期為〇.5h。常用于治療動物的骨、皮膚和軟組織的
葡萄球菌感染。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重10?20mg,3次/d。肌肉注射，1次量，每千克體重5?10mg，3次/d。(3)
氨芐西林：又稱氨芐青霉素、安比西林。本品耐酸、不耐酶，內(nèi)服或肌注均易吸收。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的效力不及青霉素。對革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、嗜血桿菌、布魯氏菌和巴氏桿菌等均有較強的作用，與
四環(huán)素相似或略強，但不如卡那霉素、
慶大霉素和多黏菌素。本品對耐藥金葡菌、綠膿桿菌無效。用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引起的某些感染如豬傳染性胸膜肺炎等，嚴重感染時，可與氨基糖苷類抗生素合用以增強療效。不良反應同青霉素。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重20?40mg，2?3次/d。肌肉或靜脈注射，1次量，每千克體重1〇?20mg,2?3次/d(高劑量用于仔豬的急性感染)，連用2?3d。(4)
阿莫西林：又稱羥氨芐西林。本品在胃酸中較穩(wěn)定，其作用、應用、抗菌譜與氨芐西林基本相似，對腸球菌屬和沙門氏菌的作用較氨芐西林強2倍。細菌對本品和氨芐西林有完全的交叉耐藥性。用法與用量：內(nèi)服，1次量，每千克體重1〇?15mg，2次/d。肌肉注射，1次量，每千克體重4?7mg，l次/d。(5)羧芐西林:又稱羧芐青霉素、卡比西林。本品的作用、抗菌譜與氨芐西林相似，特點是對綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌有較好的抗菌作用，對耐青霉素的金葡菌無效。注射給藥，主要用于動物的綠膿桿菌全身性感染，通常與氨基糖苷類合用可增強其作用，但不能混合注射，應分別注射給藥；對變形桿菌和腸桿菌屬的感染也可應用。內(nèi)服吸收很少，半衰期短，不適于作全身治療，僅適用于綠膿桿菌性尿道感染。用法與用量：肌肉注射，1次量，每千克體重1〇?20mg，2?3次/d。
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