| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Cloxacillin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 鄰氯青霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色粉末或結晶性粉末。其鈉鹽分子式C19H17ClN3NaO5S。為白色粉末或結晶性粉末，微臭，味苦，有引濕性。在水中易溶，在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中幾乎不溶。注射用氯唑西林鈉為氯唑西林鈉的無菌粉末，含氯唑西林按平均裝量計算，應為標示量的95.0%-105.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于革蘭陽性球菌包括產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，包括皮膚軟組織感染，呼吸道感染，骨關節(jié)感染，對本品敏感金葡菌引起的敗血癥、心內膜炎及其它感染。氯唑西林對甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌（MRSA)無效，故對本品耐藥的金黃色葡萄球菌需注意鑒別是否為MRSA，以便及時選用去甲萬古霉素等有效抗生素。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為異噁唑類半合成青霉素，是同類品種中公認較好的一個。對葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β-內酰胺酶（青霉素酶)穩(wěn)定，對產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌的體外抗菌作用與苯唑西林相似稍強。對青霉素敏感的金黃色葡萄球菌與青霉素G耐藥金黃色葡萄球菌的MIC（Mg/L)分別為0.12與0.25，對化膿性鏈球菌與肺炎鏈球菌的MIC（mg/L)分別為0.05-0.l與0.25-0.5。對青霉素G敏感菌的抗菌作用比青霉素G弱5-10倍，對青霉素G耐藥金黃色葡萄球菌的作用比青霉素G強10-20倍。對青霉素G敏感的陰性球菌淋球菌、腦膜炎球菌亦有較好抗菌作用，MIC（mg/L)分別為0.12與0.25mg/L。糞鏈球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌及銅綠假單胞菌與厭氧脆弱擬桿菌均對本品耐藥。抗菌作用機制同青霉素G，與細菌胞膜上主要PBPs結合，影響細菌細胞壁合成，為繁殖期殺菌藥。 |
| 體內過程 | 氯唑西林對胃酸穩(wěn)定，口服吸收40%-70%，達峰時間約1小時。健康志愿者單次口服本品250mg、500mg、1g，服后1小時的血清藥物濃度范圍分別為2.7-4.8mg/L（250mg)、8.2-14.4mg/L（500mg)與18.7-28.0mg/L（1g)。有效濃度可維持4-6小時。飯后服藥受食物影響，達峰推遲，血藥峰濃度下降，故應于飯前0.5-1小時服藥。肌內注射0.5g，血藥峰濃度14-16mg/L。靜脈滴注氯唑西林1g，滴注30分鐘，滴注結束時平均血藥濃度為85mg/L，2小時后為8mg/L。本品消除t1/2為24-54分鐘，血漿蛋白結合率94%。尿中以原形排出給藥量56%，肝中代謝約25%。肝或腎功能損害病人與老年人對本品體內動力學過程無明顯影響。肝腎功能均有損害的病人才需調整給藥劑量。 |
| 劑型 | 顆粒劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 顆粒劑：50mg，125mg，250mg。 注射劑（鈉鹽)：0.5g。 |
| 用法用量 | 口服：1次0.5-1g，1日3-4次。 肌內注射：1次0.5-1g，1日3-4次。 靜脈滴注：1次0.5-1g，溶于100ml輸液內，滴注0.5-1小時，1日3-4次，必要時每4小時1次。小兒每日30-50mg/kg，分次給藥。 |
| 不良反應 | 1．過敏反應 本品與青霉素G有交叉過敏反應。不論注射給藥或口服給藥均有可能發(fā)生過敏反應。需警惕威脅生命的過敏休克反應。 2．胃腸反應 口服可偶見惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應。 3．中性粒細胞減少 與其它β-內酰胺類抗生素類似，偶見中性粒細胞下降。 4．其他反應 大劑量使用偶見AST升高，如病人腎功能衰竭時，本品大劑量使用也可能發(fā)生驚厥。均少見。 |
| 注意事項 | 1．應注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2．使用前應作皮膚過敏試驗�？捎们嗝顾谿皮試液，也可用本品配制成500μg/ml皮試液，皮內注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察結果。皮試陽性反應者禁用。 3．眼科局部忌用。動物實驗報告本品眼局部用藥可引起角膜混濁。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
