【藥品名稱】
通用名：依托咪酯注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Etomidate Injection
漢語(yǔ)拼音名：Yituomizhi Zhusheye
本品主要成份：依托咪酯,另加適量助溶劑丙二醇。其化學(xué)名稱為：R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-5-羧酸乙酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式C14H16N2O2
分子量244.28
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體
【藥理毒理】
本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥,其催眠效應(yīng)較硫噴妥鈉強(qiáng)12倍,具有類似GABA樣作用,與巴比妥類藥不同,本品在催眠作用開(kāi)始時(shí)導(dǎo)致新皮層睡眠,降低皮質(zhì)下抑制。動(dòng)物研究證明,依托咪酯的作用有部分可通過(guò)對(duì)腦干網(wǎng)狀系統(tǒng)的抑制和激活作用。本品對(duì)心血管和呼吸系統(tǒng)影響較小,可用于休克或創(chuàng)傷患者的全麻誘導(dǎo),單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停,不增加組胺釋放,可降低腦內(nèi)壓、腦血流和眼內(nèi)壓。誘導(dǎo)劑量靜脈注射按體重0.3mg/kg,依托咪酯可降低血漿皮質(zhì)激素濃度,且可持續(xù)6-8小時(shí),使腎上腺皮質(zhì)對(duì)促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)失去正常反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射后,迅速分布至腦和其他組織,通常在１分鐘以內(nèi)起效。保持催眠最低血藥濃度一般應(yīng)在0.2?g/ml以上,單次注藥,血藥濃度在30分鐘內(nèi)迅速降低。本品呈三室分布,血漿蛋白結(jié)合率較高，78%與白蛋白結(jié)合，白蛋白減少，則游離部分增多，3%與球蛋白結(jié)合。Vd高達(dá)（24.2±4.2)L/kg。t1/2?(分布半衰期)（2.81±1.4)分鐘，t1/2?(再分布半衰期)（32.1±16.5)分鐘,作用時(shí)效30～75分鐘，t1/2? (消除半衰期)（28.7±14)分鐘,本品在肝和血漿中主要被酯酶迅速水解，初30分鐘內(nèi)水解最快，但6小時(shí)仍未完全，代謝物80%為混旋-1-(?-甲芐基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%與血漿蛋白結(jié)合,藥理上無(wú)效。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)排泄的第一天為用量的75%經(jīng)腎由尿排出，13%從膽汁排出。其中85％為代謝物3%為原藥。
【適應(yīng)癥】
靜脈全麻誘導(dǎo)藥或麻醉輔助藥。
【用法用量】
本品僅供靜脈注射，劑量必須個(gè)體化。
用作靜脈全麻誘導(dǎo)，成人按體重靜脈注射0.3mg/kg(范圍0.2～0.6mg/kg),于30～60秒內(nèi)注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥，便于氣管內(nèi)插管。術(shù)前給以鎮(zhèn)靜藥，或在全麻誘導(dǎo)1～2分鐘注射芬太尼0.1mg,應(yīng)酌減本品用量。
10歲以上兒童用量可參照成人。
【不良反應(yīng)】
（1)本品可阻礙腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生可的松和其他皮質(zhì)激素,引起暫時(shí)的腎上腺功能不全而呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術(shù)后或危重病人由于應(yīng)用此藥已有需要補(bǔ)充腎皮質(zhì)激素的報(bào)道;
（2)本品用后常見(jiàn)惡心嘔吐，呃逆；
（3)本品可使肌肉發(fā)生陣攣，肌顫發(fā)生率約為6%左右,不自主的肌肉活動(dòng)發(fā)生率可達(dá)32%(22.7%～63%)；
（4)注射部位疼痛可達(dá)20%(1.2%～42%)，但若在肘部較大靜脈內(nèi)注射或用乳劑則發(fā)生率較低。
【禁忌】
（1)癲癇病人及肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。醫(yī)學(xué)全在線
（2)有免疫抑制、膿毒血癥及進(jìn)行器官移植的病人禁用或慎用。
【注意事項(xiàng)】
（1)使用本品須備有復(fù)蘇設(shè)備，并供氧。
（2)給藥后有時(shí)可發(fā)生惡心嘔吐，麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預(yù)防誤吸。
（3)與任何中樞性抑制劑并用，用量應(yīng)酌減。
（4)麻醉前應(yīng)用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。
（5)如將本品作為氟烷的誘導(dǎo)麻醉劑,宜將氟烷用量減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
不推薦使用。
【兒童用藥】
10歲以下兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1)與任何降藥合用，如與中樞性抗高血壓藥可樂(lè)定、甲基多巴、蘿芙木堿、利血平等,利尿性抗高血壓藥，鈣通道阻滯劑等均可導(dǎo)致血壓劇降,應(yīng)避免伍用。
（2)當(dāng)與芬太尼伍用時(shí)，可出現(xiàn)不能自制的肌肉強(qiáng)直或陣攣，安定可減少其發(fā)生。
（3)長(zhǎng)期大劑量靜脈滴注依托咪酯可抑制腎上腺皮質(zhì)對(duì)促腎上腺素的應(yīng)激，導(dǎo)致血漿皮質(zhì)激素低于正常，如遇中毒性休克，多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質(zhì)功能低下的病人，可同時(shí)給適當(dāng)氫化考的松。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
10ml：20mg
【貯藏】
室溫下避光保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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