【藥品名稱(chēng)】
通用名:鹽酸納洛酮注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Naloxone Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye
本品主要成份為:鹽酸納洛酮。其化學(xué)名稱(chēng)為:17-烯丙基-4, 5? -環(huán)氧基-3, 14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)鹽酸納絡(luò)酮片)
分子式:C19H21NO4?HCl?2H2O
分子量:399.87
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無(wú)內(nèi)在活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類(lèi)阿片受體,對(duì)??受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用?裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴(lài)性、戒斷癥狀和呼吸抑制。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn
急性毒性LD50:小鼠,口服565(mg/kg)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜注后1~3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)45分鐘;肌注后5~10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)2.5~3小時(shí)。本品吸收迅速,易透過(guò)血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30~78分鐘,主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,產(chǎn)物隨尿排出。
【適應(yīng)癥】
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于以下幾方面:
(1)解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒,拮抗這類(lèi)藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒。
(2)拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗。
(3)解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
(4)對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.2~0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價(jià)值。
(5)促醒作用,可能通過(guò)膽堿能作用而激活生理性覺(jué)醒系統(tǒng)使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】
常用劑量:納洛酮5?g/kg,待15分鐘后再肌注10?g/kg。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn或先給負(fù)荷量:1.5~3.5?g/kg,以3?g/kg ?h維持。
脫癮治療時(shí)可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除過(guò)程中,可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時(shí)給納絡(luò)酮1.2mg,為時(shí)數(shù)小時(shí)(3~6小時(shí)),然后換用納絡(luò)酮,每周使用3次即可達(dá)到戒除目的。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)少見(jiàn),偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、高血壓和煩躁不安。
【注意事項(xiàng)】
(1)應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后,由于痛覺(jué)恢復(fù),可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。
(2)由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
(3)心功能不全和高血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
1ml:0.4mg
【貯藏】
密閉,在涼暗處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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