【藥品名稱】
通用名:鹽酸馬普替林片
曾用名:
商用名:
英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yɑnsuɑn Mɑputilin Piɑn
本品主要成份為:鹽酸馬普替林。其化學名稱為:N -甲基-9, 10-橋亞乙基蒽-9(10H)-丙胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H23N?HCl
分子量:313.87
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取,而對5-羥色胺再攝取無影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少,突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜??2受體下調(diào),后膜??1受體作用加強,產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。
【藥代動力學】
口服吸收緩慢。生物利用度為65%,體內(nèi)廣泛分布,總清除率為(CL)63.5L/h,蛋白結(jié)合率為88%?诜8~16小時血藥濃度達峰值。半衰期(t1/2)為27~58小時,活性代謝產(chǎn)物半衰期(t1/2)為60~90小時。主要經(jīng)肝臟代謝,大部分自尿中排出,其中原型物約2%~4%,少部分由糞便排出。動物實驗表明本品可泌入乳汁,其濃度與血液中濃度相當。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn
【用法用量】
口服。成人常用量:開始一次25mg,一日2~3次,根據(jù)病情需要隔日增加25~50mg。有效治療量一般為一日75~200mg,高量不超過一日225mg,需注意不良反應的發(fā)生。維持劑量一日50~150mg,分1~2次口服。
【不良反應】
以口干、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽堿能癥狀為常見,程度較輕,多發(fā)生于服藥的早期。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應可出現(xiàn)嗜睡,失眠或激動,用藥早期可能增加患者自殺的危險性。其他有皮疹,體位性低血壓及心電圖異常改變,以傳導阻滯為主。偶見癲癇發(fā)作及中毒性肝損害。
【禁忌】
癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史,對本品過敏者。
【注意事項】
(1)肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期間應監(jiān)測心電圖。
(2)本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑后14天,才能使用本品。醫(yī)學考試網(wǎng)
(3)使用本品初期,對有自殺傾向患者應密切監(jiān)護。
(4)患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應立即停藥。
(5)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。
【老年患者用藥】
從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。
【藥物相互作用】
(1)本品與抗組胺藥合用,可加強抗膽堿能作用。
(2)西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。
(3)本品與可樂定、胍乙啶合用,可使后者的降壓作用減弱。
(4)本品與甲狀腺激素合用,可增加心律失常。
(5)本品與氟西汀合用,兩者血藥濃度均增高,不宜合用。
【藥物過量】
中毒癥狀:窒息、心跳加快、共濟失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊,并有躁狂、心衰等。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn
處理:洗胃,保持呼吸道通暢,采取增加排泄措施,并依病情進行相應對癥治療和支持療法。
【規(guī)格】
25mg
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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