【藥品名稱】
通用名:氯硝西泮片
曾用名:
商品名:
英文名:Clonazepam Tablets
漢語拼音:Lüxiɑoxipɑn Piɑn
本品主要成份為:氯硝西泮。其化學(xué)名稱為:1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C15H10ClN3O3
分子量:315.72
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動(dòng)物癲癎模型有對抗作用,對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳,對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對抗作用。對各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)?-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開放,細(xì)胞過極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全,約81.2%~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
主要用于控制各型癲癎,尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。
【用法用量】
成人常用量:開始用每次0.5 mg,每日3次,每3天增加0.5~1 mg,直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止:用量應(yīng)個(gè)體化,成人最大量每日不要超過20 mg。小兒常用量:10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01~0.03 mg/ kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5 mg,至達(dá)到按體重每日0.1~0.2 mg/ kg或出現(xiàn)了不良反應(yīng)為止。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)氯硝西泮的療程應(yīng)不超過3~6個(gè)月。
【不良反應(yīng)】
1.常見的不良反應(yīng):嗜睡、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、行為紊亂異常興奮、神經(jīng)過敏易激惹(反常反應(yīng))、肌力減退。
2.較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯(cuò)亂、幻覺、精神抑郁;皮疹或過敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力(血細(xì)胞減少)。
3.需注意的有:行動(dòng)不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡,開始嚴(yán)重,會逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語言不清。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
①對苯二氮藥物過敏者,可能對本藥過敏。②本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。③幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。④老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥較敏感。⑤肝、腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。⑥癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)。⑦嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。⑧避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。⑨對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用:①嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用;②重度重癥肌無力,病情可能被加重;③急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重;④低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜睡難醒;⑤多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng);⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭;⑦外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn);妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng);分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱;孕婦應(yīng)禁用。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
2.可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
兒童,尤其幼兒,長期應(yīng)用有可能對軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響,應(yīng)慎用;在新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制,應(yīng)禁用。
【老年患者用藥】
老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本品較敏感,用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動(dòng)過緩甚至心跳停止,應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,此外苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí),不能用巴比妥類藥。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
(1)5mg (2)2mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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