【藥品名稱】
通用名：奧沙普秦腸溶膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Oxaprozin Enteric-coated Capsules
漢語(yǔ)拼音：Aoshɑpuqin Chɑnɡronɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：奧沙普秦。其化學(xué)名稱為：4,5-二苯基唑-2-丙酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H18NO3
分子量：293.32
【性狀】
本品為腸溶膠囊劑，內(nèi)容物顯白色或類白色，無(wú)臭，無(wú)味。
【藥理毒理】
本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它通過(guò)抑制環(huán)氧合酶而減少炎癥介質(zhì)前列腺素的合成，使局部組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強(qiáng)于布洛芬，鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜損傷作用低于阿司匹林和保泰松。對(duì)消化道損傷輕微，而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉松弛作用。
急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/(kg?日)六個(gè)月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應(yīng)、輕度貧血、肝細(xì)胞腫大、腎臟毒性等。最大無(wú)毒劑量為25mg/(kg?日)。狗灌胃給藥6.4～40mg/(kg?日)六個(gè)月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng)。最大無(wú)毒劑量為6.4mg/(kg?日)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后吸收良好，血藥濃度在3～4小時(shí)達(dá)峰值，食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。醫(yī)學(xué)全在線每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩(wěn)態(tài)時(shí)間基本相似。本藥半衰期約為50小時(shí)，一次服藥后5日內(nèi)尿中排泄率為3l%～38%，15天內(nèi)為60%，尿內(nèi)含有本品原形及其他代謝物。連續(xù)多次服藥后原形排泄逐漸減少。
【適應(yīng)癥】
適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕癥侯群。也用于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、外傷和手術(shù)后的鎮(zhèn)痛。
【用法用量】
1．成人常用量 口服。
（1)抗風(fēng)濕 一次0.4g（2粒)，一日1次，飯后口服，一日最大劑量0.6g（3粒)；
（2)鎮(zhèn)痛，一次0.2～0.4g（1～2粒)，必要時(shí)可用2次。
2．兒童常用量未建立。
【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)包括胃痛、胃不適、惡心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約5%～10%，大多不需停藥或予以對(duì)癥藥物即可耐受。
（2)少見(jiàn)的有頭痛、頭暈、一過(guò)性肝功能異常。
【禁忌】
消化性潰瘍，嚴(yán)重肝腎疾病患者，對(duì)其他非甾體抗炎藥過(guò)敏患者，以及粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。
（2)長(zhǎng)期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。
（3)當(dāng)與口服抗凝劑并用時(shí)應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
禁用。
【老年患者用藥】
慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。
【藥物相互作用】
（1)在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。
（2)大劑量用于治療腫瘤時(shí)，影響甲氨蝶呤的排出．使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。
（3)影響降壓藥（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和?受體阻滯劑)的降壓效果。
（4)降低利尿藥利尿及排鈉效果。
【藥物過(guò)量】
尚無(wú)本品過(guò)量的資料。本品過(guò)量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過(guò)量時(shí)的表現(xiàn)，如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛，通常在對(duì)癥處理后可逆轉(zhuǎn)。非甾體藥物過(guò)量時(shí)可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見(jiàn)。
發(fā)生藥物過(guò)量時(shí)，患者應(yīng)及時(shí)給予對(duì)癥和支持治療。無(wú)特效的拮抗劑。服用常規(guī)劑量的5至10倍的患者在服用后4小時(shí)內(nèi)可給予消化道去污劑，同時(shí)予催吐或活性炭（成人60～100g，兒童2g/kg)。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高，利尿、堿化尿液或血液透析可能無(wú)效。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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