西羅莫司

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西羅莫司副作用;別名:雷帕霉素、Rapamycin、RAPAMUNE、RAPMIC;西羅莫司適應癥:可用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療。;西羅莫司藥理學作用:1.藥理：本品為鏈霉菌streptomyces hygroscopicus培養(yǎng)液中提取的三烯大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其化學結(jié)構與FK-506相似。本品為T細胞抑制劑，具有優(yōu)于環(huán)孢素、FK-506的免疫抑制活性。它進入細胞后與胞漿內(nèi)FKBs結(jié)合，通過抑制絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶活性，使40S核糖體蛋白S6不能磷酸化，從而抑制蛋白質(zhì)合成，阻止T細胞由G1期向S期轉(zhuǎn)變，阻止B細胞的G0期。與環(huán)孢素與FK506不同，它不僅抑制Ca2 依賴性T、B細胞活化，也抑制Ca2 不依賴性T、B細胞活化，并可抑制金黃色葡萄球菌引起的B細胞免疫球蛋白的合成及淋巴細胞激活的殺傷細胞(LAK)、自然殺傷細胞(NK)和抗體依賴性細胞毒作用，可治療和逆轉(zhuǎn)發(fā)展中的急性排異反應。由于可抑制生長因子導致的成纖維細胞、內(nèi)皮細胞、肝細胞和平滑肌細胞的增生，故對預防慢性排異反應也有效。2.應用：本藥用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療�？诜罂晌�，片劑和口服液的生物利用度分別為27%和15%。吸收后可分布于組織和血細胞(主要是紅細胞)。經(jīng)肝P4503A代謝。消除半衰期約60小時。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：免疫調(diào)節(jié)劑三級分類：免疫抑制劑

藥品英文名

Sirolimus

藥品別名

雷帕霉素、Rapamycin、RAPAMUNE、RAPMIC

藥物劑型

1.性狀：為白色結(jié)晶狀固體，難溶于水，可溶于甲醇、乙醚、丙酮、氯仿等有機溶劑。2.制劑：口服液：1mg/ml。片劑：每片1mg。

藥理作用

1.藥理：本品為鏈霉菌streptomyces hygroscopicus培養(yǎng)液中提取的三烯大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其化學結(jié)構與FK-506相似。本品為T細胞抑制劑，具有優(yōu)于環(huán)孢素、FK-506的免疫抑制活性。它進入細胞后與胞漿內(nèi)FKBs結(jié)合，通過抑制絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶活性，使40S核糖體蛋白S₆不能磷酸化，從而抑制蛋白質(zhì)合成，阻止T細胞由G₁期向S期轉(zhuǎn)變，阻止B細胞的G₀期。與環(huán)孢素與FK506不同，它不僅抑制Ca²依賴性T、B細胞活化，也抑制Ca²不依賴性T、B細胞活化，并可抑制金黃色葡萄球菌引起的B細胞免疫球蛋白的合成及淋巴細胞激活的殺傷細胞(LAK)、自然殺傷細胞(NK)和抗體依賴性細胞毒作用，可治療和逆轉(zhuǎn)發(fā)展中的急性排異反應。由于可抑制生長因子導致的成纖維細胞、內(nèi)皮細胞、肝細胞和平滑肌細胞的增生，故對預防慢性排異反應也有效。醫(yī)學全.在線m.gydjdsj.org.cn2.應用：本藥用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療。口服后可吸收，片劑和口服液的生物利用度分別為27%和15%。吸收后可分布于組織和血細胞(主要是紅細胞)。經(jīng)肝P₄₅₀3A代謝。消除半衰期約60小時。

藥動學

適應證

可用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療。

禁忌證

注意事項

可見厭食、腹瀉及嘔吐，嚴重者可出現(xiàn)消化性潰瘍、間質(zhì)性肺炎及脈管炎。也可出現(xiàn)貧血、血小板減少癥、高脂血癥及高血壓。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn

不良反應

用法用量

口服。一次負荷劑量6mg，隨后的維持量為2mg/日。服用口服液時需稀釋。

藥物相應作用

專家點評

本藥用于器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療。藥物經(jīng)肝P₄₅₀3A代謝。消除半衰期約60小時。器官移植抗排異反應及自身免疫性疾病的治療時限長，要注意關注出現(xiàn)消化性潰瘍、間質(zhì)性肺炎及脈管炎。貧血、血小板減少癥、高脂血癥及高血壓等付作用。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn

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