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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:阿侖膦酸鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿侖膦酸鈉

阿侖膦酸鈉副作用;別名:阿侖磷酸鈉、阿屈膦酸酸、福善美、天可、SodiumAlendronate、Fosamax;阿侖膦酸鈉適應(yīng)癥:用于骨質(zhì)疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛及佩古特病。;阿侖膦酸鈉藥理學(xué)作用:本品為第3代磷酸鹽烴骨吸收抑制劑,主要沉積在骨吸收部位的破骨細(xì)胞內(nèi),被攝取到破骨細(xì)胞表面的量比在成骨細(xì)胞表面的量大10倍。藥物與骨中的羥磷灰石結(jié)合,不干擾破骨細(xì)胞的聚集和附著,但抑制破骨細(xì)胞的活性和釋放H+能力。另一方面,本品作用于破骨細(xì)胞,抑制其產(chǎn)生破骨細(xì)胞活化因子,使活性破骨細(xì)胞的數(shù)量減少。由于破骨細(xì)胞活性受到抑制,使骨轉(zhuǎn)換降低,骨重建點的數(shù)量減少,并在重建點骨的形成大于骨的吸收,阻止骨質(zhì)溶解,使骨密度增加。本品口服可吸收,作用持久,可長期應(yīng)用。無骨礦化抑制作用。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Alendronate Sodium
 藥品別名
阿侖磷酸鈉、阿屈膦酸酸、福善美、天可、SodiumAlendronate、Fosamax
 藥物劑型
1.片劑:13.05mg;2.膠囊:5mg,10mg。
 藥理作用
本品為第3代磷酸鹽烴骨吸收抑制劑,主要沉積在骨吸收部位的破骨細(xì)胞內(nèi),被攝取到破骨細(xì)胞表面的量比在成骨細(xì)胞表面的量大10倍。藥物與骨中的羥磷灰石結(jié)合,不干擾破骨細(xì)胞的聚集和附著,但抑制破骨細(xì)胞的活性和釋放H+能力。另一方面,本品作用于破骨細(xì)胞,抑制其產(chǎn)生破骨細(xì)胞活化因子,使活性破骨細(xì)胞的數(shù)量減少。由于破骨細(xì)胞活性受到抑制,使骨轉(zhuǎn)換降低,骨重建點的數(shù)量減少,并在重建點骨的形成大于骨的吸收,阻止骨質(zhì)溶解,使骨密度增加。本品口服可吸收,作用持久,可長期應(yīng)用。無骨礦化抑制作用。
 藥動學(xué)
口服吸收很差,生物利用度平均為0.7%,單劑量10mg頓服,男性的生物利用度為0.59%,女性為0.78%,且食物和礦物質(zhì)影響其吸收,使吸收率更低,因此要餐前吞服,不能與牛奶或飲料同服?诜笤谘獫{中迅速消除,有60%~70%被骨組織攝取,2h后達(dá)峰值,在骨中的半衰期為10年以上,血漿蛋白結(jié)合率為78%。本品部分由肝臟代謝,主要以原形藥物由尿液中排出。
 適應(yīng)證
用于骨質(zhì)疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛及佩古特病。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.高鈣血癥患者禁用。2.對二磷酸鹽類藥物過敏者禁用。
 注意事項
1.嚴(yán)重腎功能不全者、心血管疾病者慎用。2.兒童、駕駛員慎用。3.孕婦及哺乳婦女慎用。4.為便于吸收,避免對食管和胃的刺激,本品應(yīng)于空腹給藥,并建議用足量水送服,口服后30min內(nèi)不宜進食和臥床,不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。5.如在治療中發(fā)生咽痛、進食困難、吞咽疼痛和胸骨后疼痛,應(yīng)及時治療。6.使用過程中應(yīng)注意監(jiān)測血漿鈣、磷等電解質(zhì)水平和血小板計數(shù)。
 不良反應(yīng)
1.常見有胃刺激癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、胸骨后疼痛、消化不良、咽痛、吞咽疼痛、胸悶、頭暈及輕微肝腎功能改變。2.少見的不良反應(yīng)有低血鈣現(xiàn)象及聽力喪失。長期應(yīng)用未見在體內(nèi)蓄積。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn
 用法用量
口服:用于絕經(jīng)期骨質(zhì)疏松和預(yù)防骨折,每次10mg,每天1次。用于預(yù)防骨質(zhì)疏松,每次5mg,每天1次。用于變形性骨炎,每次40mg,每天1次,早餐前30min服用。
 藥物相應(yīng)作用
不得與其他種類二膦酸鹽類藥物合并使用。
 專家點評
對骨礦物質(zhì)密度的影響在四項為期2年或3年療程的雙、安慰劑對照的臨床研究中,證明了每天給予10mg本品對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女的療效。因此,不論患者以前是否出現(xiàn)過脊椎骨折,本藥均能降低其骨折發(fā)生率。在骨折干預(yù)試驗研究中,對髖部和腕部骨折的累積發(fā)生率的3年研究結(jié)果顯示,本品治療患者的這些類型的骨折發(fā)生率在各時間點均低于安慰劑治療的患者。本品將髖部骨折婦女的比例降低了51%,而腕部骨折降低了48%。在五項合并的骨質(zhì)疏松癥治療研究中觀察到的髖部和腕部骨折降低比例相近?偟膩碚f,這些結(jié)果表明,本藥能有效的降低包括脊椎和髖部在內(nèi)的骨質(zhì)疏松性骨折發(fā)病率最高的部位的骨折發(fā)生率。270名用本品劑量每天1~20mg,治療一、二或三年的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥患者的骨組織學(xué)檢查表明,與安慰劑比較,治療組出現(xiàn)了正常的骨鈣化和結(jié)構(gòu),以及所希望的骨轉(zhuǎn)換率降低。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn連同在長期給予阿侖膦酸鈉的大鼠和狒狒所觀察到的正常骨組織學(xué)和骨強度增加的結(jié)果,這些數(shù)據(jù)表明,本藥治療期間形成的骨骼是正常的。
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