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噻唑羧胺核苷、核糖唑胺、Riboxamide、TCAR | |
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本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)檩o酶Ⅱ(NADP)的同類物即噻咪4-羧酰胺腺嘌呤雙核苷酸(TAD),對磷酸肌苷脫氫酶(IMPDH)發(fā)生強(qiáng)力非競爭性抑制,從而阻止該酶促進(jìn)鳥苷酸的產(chǎn)生。而在白血病細(xì)胞中此酶含量比正常細(xì)胞為高。本品對鼠類瘤細(xì)胞敏感性遠(yuǎn)高于正常細(xì)胞。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn對白血癥療效好,13例中5例獲完全緩解(CR),3例獲部分緩解(PR)。 | |
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人體吸收相t1/215min,消除相t1/24~8h。尿中回收率9%。 | |
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可見神經(jīng)毒性如頭痛、昏睡,甚至上肢無力、半身不遂、皮質(zhì)性失明與昏迷。尚有惡心、嘔吐、肌肉痛、輕度及暫時性白細(xì)胞及血小板減少,但非限量性?梢高尿酸血癥及腎損傷,合用別嘌醇可防止之且可增效。 | |
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