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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
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| 6-硫代鳥嘌呤、蘭快療、6-TG、Lanvis、Thioguanine | |
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| 其作用類似硫嘌呤，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成硫鳥嘌呤苷酸(6-TGRP)后才具有活性。最后轉(zhuǎn)變成脫氧鳥嘌呤核苷酸，干擾DNA功能，產(chǎn)生抗癌作用。為S期特異性抗腫瘤藥，對S/G2邊界有延緩作用。 | |
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| 口服吸收不完全，且差異較大。1次口服后，平均吸收30%。進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)快速轉(zhuǎn)化成核苷酸、硫代鳥苷酸及磷硫代鳥苷酸衍生物。隨著重復(fù)給藥，數(shù)量增加的核苷酸被結(jié)合進(jìn)入DNA中。僅有很少量的原藥從血循中檢出，但在體內(nèi)各組織中核苷酸的半衰期卻見延長。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn本品主要在肝內(nèi)通過甲基化成氨甲基硫嘌呤而失活，少量脫氨成為硫黃嘌呤，且可能通過黃嘌呤氧化酶進(jìn)一步氧化成硫尿酸，但實(shí)質(zhì)上，黃嘌呤氧化酶并不能使之失活，也不通過此酶的抑制而受到影響。本品幾乎全部以代謝物隨尿排出，極少量的原藥從尿中檢出。透過血-腦脊液屏障進(jìn)入CSF中的藥量極少。本品可透過胎盤。 | |
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| 1.主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病，當(dāng)合用阿糖胞苷時(shí)，可使50%成年急性髓性白血病患者完全緩解。2.與阿糖胞苷或某一蒽環(huán)類藥合用，可誘導(dǎo)急性非淋巴細(xì)胞白血病維持緩解。還可用于急性淋巴細(xì)胞白血病。 | |
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| 1.肝腎功能不全者慎用。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn2.用藥期中，尤其在合用其他抗腫瘤藥的時(shí)候，應(yīng)常查血象。3.如嚴(yán)重骨髓抑制的征象出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)即時(shí)停藥。 | |
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| 1.類似巰嘌呤。2.在一些患者中，胃腸道反應(yīng)較巰嘌呤輕，也較少見。 | |
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| 作為綜合誘導(dǎo)方案，本品口服劑量可用200mg/m2。4周后，如尚未見療效，也無明顯毒性出現(xiàn)，每天可使用2～2.5mg/kg。在一些極少的病例中，如適合單獨(dú)使用本品，成人和兒童每天均可給予3mg/kg。 | |
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| 和阿糖胞苷合用可提高療效，本品與依木蘭、疏基嘌呤合用時(shí)，應(yīng)減量。 | |
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| 本品與巰嘌呤同屬抗嘌呤類藥物，但其化療指數(shù)較巰基嘌呤高，選擇性也好，在急性白血病治療中可替代巰基蝶呤，本品與阿糖胞苷合用治療急性粒細(xì)胞白血病，在20世紀(jì)70年代曾廣泛用于誘導(dǎo)治療完全緩解率38%，后加入柔紅霉素(TAD)方案，完全緩解率提高到79%，目前急性粒細(xì)性白血病的標(biāo)準(zhǔn)誘導(dǎo)方案DA3＋7方案，完全緩解率80%左右。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn本品與巰基嘌呤不同的是，如果與別嘌醇合用，不需減量。 | |
