甲氧西林

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甲氧西林副作用;別名:二甲氧基苯青霉素、二甲氧苯青霉素、甲氧苯青霉素、新青霉素Ⅰ、美替西林、Azapen、Celbenin、Dimocillin;甲氧西林適應(yīng)癥:主要用于治療金黃色葡萄球?qū)偎碌臄⊙Y、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。;甲氧西林藥理學(xué)作用:本品對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用，其MIC為2μg/ml。對(duì)青霉素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青霉素的1/10～1/50。除流感嗜血桿菌外(敏感度為2μg/ml)，革蘭陰性桿菌對(duì)本品均耐藥。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：青霉素類三級(jí)分類：

藥品英文名

Meticillin

藥品別名

二甲氧基苯青霉素、二甲氧苯青霉素、甲氧苯青霉素、新青霉素Ⅰ、美替西林、Azapen、Celbenin、Dimocillin

藥物劑型

注射劑(粉)：1g，4g，6g，10g。

藥理作用

本品對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用，其MIC為2μg/ml。對(duì)青霉素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青霉素的1/10～1/50。除流感嗜血桿菌外(敏感度為2μg/ml)，革蘭陰性桿菌對(duì)本品均耐藥。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服不吸收，必須注射給藥。肌內(nèi)注射1g后t_max為30～60min，C_max為12～17μg/ml。靜脈注射1g，血清濃度在20～40μg/ml范圍內(nèi)。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn血清蛋白結(jié)合率為35%～40%。與其他青霉素類一樣，藥物大部分進(jìn)入細(xì)胞外液。甲氧西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出，10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約為30min，腎功能減退的患者半衰期則延長，在使用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整用藥劑量。

適應(yīng)證

主要用于治療金黃色葡萄球?qū)偎碌?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113024004_78111.shtml" target="_blank">敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。

禁忌證

對(duì)青霉素有過敏史者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn

注意事項(xiàng)

使用前需進(jìn)行青霉素皮膚過敏試驗(yàn)。

不良反應(yīng)

肌內(nèi)注射本品疼痛較為明顯，白細(xì)胞減少較常見，停藥后即恢復(fù)正常。大劑量靜脈給藥可出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎，表現(xiàn)為血尿和蛋白尿，可伴發(fā)熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多，甚至腎功能減退。停藥后絕大部分患者能完全恢復(fù)。

用法用量

甲氧西林可以肌內(nèi)注射(500mg/ml)、直接靜脈注射(20mg/ml)及靜脈滴注的形式給藥：成人每天6～12g，兒童每天100～250mg/kg，分3～4次給予，溶于0.9%氯化鈉注射劑10～20ml靜注5min，或溶于0.5%利多卡因注射劑中肌注。

藥物相應(yīng)作用

丙磺舒能抑制腎小管分泌，因而可延長青霉素血藥濃度維持時(shí)間，對(duì)本品有增效作用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的耐青霉素酶的青霉素，由于其抗菌活性不強(qiáng)，療效不甚滿意，不良反應(yīng)也多，目前已基本不用，國外也較少生產(chǎn)和應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn