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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：喹諾酮類 三級(jí)分類： | |
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| 海正立特、帕氟沙星、司巴樂、司巴沙星、斯帕哌酸、蘇柏沙星、司帕沙星、Spara、Zagam | |
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| 1.片劑：50mg，100mg，200mg；2.膠囊：100mg，200mg；3.注射劑：100mg(2ml)，100mg(100ml)；4.滴眼液：12mg(8ml)；5.軟膏：10g(15mg)。 | |
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| 本藥為第三代長效喹諾酮類藥，通過作用于細(xì)菌DAN旋轉(zhuǎn)酶，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制而殺菌。本品對(duì)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌、分枝桿菌、厭氧菌以及支原體、衣原體均具有強(qiáng)大的活性。對(duì)革蘭陽性菌MIC為0.025～0.78μg/ml，優(yōu)于環(huán)丙沙星，比氧氟沙星、依諾沙星和諾氟沙星強(qiáng)4～16倍；對(duì)革蘭陰性菌MIC為0.0063～0.78μg/ml，與環(huán)丙沙星相當(dāng)；對(duì)厭氧菌的活性本品比環(huán)丙沙星強(qiáng)2～32倍，比氧氟沙星、依諾沙星和諾氟沙星強(qiáng)2～128倍；對(duì)軍團(tuán)菌的活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)，比氧氟沙星、依諾沙星和諾氟沙星強(qiáng)8～62倍；對(duì)人型支原體和沙眼衣原體的活性比上述對(duì)照強(qiáng)16～250倍；本品對(duì)各型結(jié)核分枝桿菌同樣有極強(qiáng)的抗菌活性，比利福霉素強(qiáng)8～1250倍，也明顯強(qiáng)于上述對(duì)照藥，本品為強(qiáng)效殺菌劑，在MIC以上時(shí)即可以迅速殺菌，其殺菌濃度低于環(huán)丙沙星和多氟沙星，即使對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌也能達(dá)到與敏感菌相同的殺菌效果。對(duì)本品敏感的細(xì)菌如葡萄球菌、化膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、腸球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌屬、沙門菌屬(除傷寒桿菌、副傷寒桿菌)、志賀桿菌屬、克雷白桿菌屬、腸細(xì)菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、摩根菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬、沙眼衣原體、支原體等引起的感染性疾病。 | |
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| 本藥口服后主要在小腸吸收，胃內(nèi)幾乎不吸收。健康成人空腹200mg和400mg后約4h左右血藥濃度達(dá)峰值，分別為0.58μg/ml和1.47±0.15μg/ml；高齡者單次口服150mg，血藥濃度峰值為1.72μg/ml。本藥組織穿透力強(qiáng)，吸收后可迅速進(jìn)入多種組織和體液，主要分布于膽囊(約為血藥濃度的7倍)；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳鼻喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍)：再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的70%～80%)；腦脊液中也可達(dá)到血藥濃度的24%。血漿蛋白結(jié)合率為42%～44%。消除半衰期約16h，高齡者平均消除半衰期約為26h。健康成人單次口服本藥200mg后72h，用藥量的12%以原形及29%以葡萄醛酸偶合體形式從尿中排泄，51%以原形從糞便中排泄。 | |
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| 用于由敏感菌所致的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張伴感染、肺炎等。2.消化系統(tǒng)感染：如細(xì)菌性痢疾、沙門菌屬感染、感染性腸炎、膽道感染等。3.泌尿生殖系統(tǒng)感染：如腎盂腎炎、前列腺炎、尿路感染、盆腔感染等。4.皮膚軟組織感染：如膿皰瘡、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、外傷及手術(shù)傷口感染等。5.耳鼻及口腔感染：如中耳炎、鼻竇炎、牙周炎、冠周炎等。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn6.可作為抗結(jié)核病的二線藥物，與異煙肼、利福平等合用于對(duì)異煙肼或利福平耐藥的結(jié)核病患者。 | |
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| 1.對(duì)喹諾酮類藥物有過敏史者禁用。2.關(guān)于孕期用藥的安全性尚不明確，故孕婦或有可能妊娠者禁止給藥。3.大鼠大劑量(300mg/kg)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，觀察到胎仔發(fā)生室隔缺損。4.有報(bào)道藥物向母乳轉(zhuǎn)移，故哺乳婦女用藥應(yīng)停止哺乳。5.對(duì)16歲以下兒童的安全性尚不明確，禁止用藥。6.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察到幼犬發(fā)生關(guān)節(jié)異常改變。 | |
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| 為防止產(chǎn)生耐藥菌，使用前必須進(jìn)行藥敏試驗(yàn)，限敏感菌使用，并盡量縮短療程至最低限。1.慎用：(1)肝、腎功能不全者；(2)有癲癇史及中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者；(3)可能有QT間期延長者(如心律失常、低鉀血癥、低鎂血癥等)；(4)使用抗心律失常藥物者；(5)高齡者；(6)光過敏者。2.交叉過敏：本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。 | |
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| 1.消化系統(tǒng)：可有惡心、嘔吐、食欲減退、上腹不適、腹脹、腹瀉、便秘、血便以及血氨基轉(zhuǎn)移酶、血總膽紅素升高等，偶見假膜性腸炎。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭痛、頭昏、煩躁、失眠、痙攣、震顫、麻木等。3.皮膚：可有過敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹、局部發(fā)紅、水腫、水皰、紅斑、史-約綜合征等。4.光敏反應(yīng)：常見，個(gè)別患者可出現(xiàn)重度反應(yīng)。5.血液系統(tǒng)：可致嗜酸粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白和血小板降低。6.心血管系統(tǒng)：可見Q-T間期延長、心動(dòng)過速等。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn7.其他：偶見肌腱炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過敏綜合征(呼吸困難、水腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等)、低血糖。 | |
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| 口服給藥：每次100～300mg(最大量為400mg)，每天1次，療程5～10天，可根據(jù)病情調(diào)整劑量。 | |
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| 1.與非甾體抗炎藥(如芬布芬，丙酸衍生物)合用可引起痙攣。2.與可導(dǎo)致Q-T間期延長和(或)尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常藥(如酚噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥及抗心律失常藥等)合用可引起心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)禁止合用。3.與抗酸藥合用可降低本藥的吸收，從而降低療效。4.金屬離子(如含鈣、鎂、鋁、鐵、鋅等制劑)可與本藥形成螯合物，從而降低本藥生物利用度。 | |
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| 司氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、安全有效、使用方便的特點(diǎn)。治療呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織急性細(xì)菌性感染及淋球菌性尿道炎，司氟沙星200mg，每天1次，療程5～14天。痊愈率與有效率分別為79.41%和68.00%，細(xì)菌清除率為93%，不良反應(yīng)發(fā)生率為4.85%，臨床分離的196株致病菌的高敏性為86.77%。司氟沙星對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的MIC50及MIC90低于洛美沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星和依諾沙星，對(duì)其他革蘭陽性及陰性菌的MIC較其他喹諾酮類抗菌藥略低或相似。國外報(bào)道，臨床應(yīng)用治療各種感染2593例，總有效率為84.1%。其中對(duì)尿路和生殖器官感染的有效率為80.5%；內(nèi)科感染的有效率為86.7%；外科感染的有效率為78.3%；皮膚科感染的有效率為88.5%；婦產(chǎn)科感染的有效率為95.4%；五官科感染的有效率為81.0%；眼科感染的有效率為87.0%；口腔科感染的有效率為85.0%。某醫(yī)院參用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照的臨床試驗(yàn)，將50例非淋菌性尿道炎患者隨機(jī)分為2組，治療組26例口服本品，每次200～300mg，每天1次，連續(xù)7～14天；對(duì)照組24例口服克拉霉素，每次250mg，每天2次，療程7～14天。結(jié)果兩組的有效率分別為92.3%和91.7%，細(xì)菌學(xué)清除率為92.2%和95.8%，不良反應(yīng)發(fā)生率分別為3.85%和8.3%。國內(nèi)報(bào)道，某醫(yī)院采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照的臨床研究方法，對(duì)50例非淋菌性尿道炎者隨機(jī)分成兩組，治療組26例口服本品，每次0.2～0.3g，每天1次，連續(xù)7～14天；對(duì)照組24例口服克拉霉素，每次0.25g，每天2次，療程同上。結(jié)果兩組有效率分別為92.3%和91.7%，細(xì)菌學(xué)清除率為92.3%和95.8%，不良反應(yīng)發(fā)生率為3.85%和8.3%。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn某醫(yī)院對(duì)73例由沙眼衣原體所致的尿道炎患者隨機(jī)分成兩組，按34例口服本品，每次0.2～0.4g，每天1次；39例口服氧氟沙星，每次0.3g，每天2次，連續(xù)5～10天。結(jié)果兩組有效率分別為88.2%和43.6%，不良反應(yīng)發(fā)生率分別為5.9%和5.7%。 | |
